Aminoglykosidové přípravky - návod k použití, indikace a ceny

Semisyntetická nebo přírodní antibiotika jsou aminoglykosidy. Mají baktericidní účinek, ničí patogenní mikroby, které jsou na ně citlivé, a jsou vysoce účinné ve srovnání s beta-laktamovými činidly. V medicíně se aminoglykosidy používají k léčbě závažných infekcí, eliminují inhibici imunitního systému.

Farmakologický účinek a rozsah

Skupina zahrnuje několik polosyntetických a asi 10 přírodních antibiotik produkovaných aktinomycety. Skupinové léky mají široké spektrum účinnosti proti gram-negativním bakteriím.

Léky nevratně inhibují syntézu proteinu mikroby na úrovni ribozomu, jsou aktivní proti reprodukci a buňkám v klidu. Stupeň aktivity prostředků závisí na koncentraci v séru. Aminoglykosidy jsou proti intracelulárním bakteriím bezmocné a často způsobují poškození sluchu a ledvin. Indikace pro jejich použití:

  • kryptogenní sepse;
  • meningitida;
  • neutropenická horečka;
  • nozokomiální pneumonie;
  • syndrom diabetické nohy;
  • infekční artritida;
  • zánět rohovky;
  • brucelóza;
  • tuberkulóza;
  • prevence chirurgických infekčních komplikací.

Výhody a nevýhody aminoglykosidů

Aminoglykosidová antibiotika (záběry a tablety) se liší v následujících vlastnostech:

Vysoká bakteriální aktivita

Nízká aktivita v nepřítomnosti kyslíku, v kyselém prostředí

Žádná bolest injekce

Špatný průnik žluči, sputa, mozkomíšního moku

Velký počet vedlejších účinků

Zničit chovné bakterie

Zvýšený terapeutický účinek v kombinaci s nízkými dávkami beta-laktamů

Populární aminoglykosidová antibiotika

Podle spektra účinku jsou aminoglykosidy rozděleny do generací:

  1. První je Streptomycin, Kanamycin. Účinný proti mykobakteriím, tuberkulóze, méně aktivní proti stafylokokům, gramnegativní flóře.
  2. Druhým je Gentamicin, Netilmicin. Zobrazit aktivitu ve vztahu k Pseudomonas aeruginosa.
  3. Třetí - Sizomitsin, Tobramycin. Vykazují baktericidní účinek na enterobakterie, Klebsiella, pseudomonády.
  4. Za čtvrté - Amikacin. Je indikován při léčbě mozkových abscesů, hnisavých infekcí, nocardiózy, meningitidy, sepse a urologických onemocnění.

Podle typu působení aminoglykosidů na organismus se dělí na skupiny:

  1. Systémová léčiva se podávají parenterálně k léčbě závažných hnisavých infekcí způsobených podmíněně patogenními aerobními chorobami. Jedná se o Gentamicin, Amikacin, Sizomitsin. Monoinfekce povinnými patogeny je eliminována streptomycinem, mykobakteriemi - kanamycinem.
  2. Pro perorální podání - tablety, tobolky. Mezi ně patří Paromitsin, Neomycin, Monomitsin.
  3. Lokální expozice - používá se k léčbě hnisavých infekcí v otorinolaryngologii, oftalmologii. Jedná se o masti, gely a krémy Gentamicin, Framycetin.

Aminoglykosidová skupina

Hlavním klinickým významem aminoglykosidů je léčba nozokomiálních infekcí způsobených aerobními gramnegativními patogeny, jakož i infekční endokarditida. Streptomycin a kanamycin se používají při léčbě tuberkulózy. Neomycin jako nejtoxičtější mezi aminoglykosidy se aplikuje pouze uvnitř a lokálně.

Aminoglykosidy mají potenciální nefrotoxicitu, ototoxicitu a mohou způsobit neuromuskulární blokádu. Nicméně zvážení rizikových faktorů, jednorázová injekce celé denní dávky, krátká léčebná léčba a TLM mohou snížit stupeň manifestace HP.

Mechanismus působení

Aminoglykosidy mají baktericidní účinek, který je spojen s porušením syntézy proteinů ribozomy. Stupeň antibakteriální aktivity aminoglykosidů závisí na jejich maximální (špičkové) koncentraci v krevním séru. V kombinaci s peniciliny nebo cefalosporiny je pozorován synergismus s některými gram-negativními a grampozitivními aerobními mikroorganismy.

Spektrum činností

Generování geneminoglykosidů II a III je charakterizováno baktericidní aktivitou závislou na dávce proti gram-negativním mikroorganismům čeledi Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. A další), stejně jako nefermentující gramnegativní tyčinky (P.aeruginosa) Acinetobacter spp.). Aminoglykosidy jsou účinné proti stafylokokům jiným než MRSA. Streptomycin a kanamycin působí na M. tuberculosis, zatímco amikacin je aktivnější proti M. avium a dalším atypickým mykobakteriím. Streptomycin a gentamicin působí na enterokoky. Streptomycin je účinný proti patogenům moru, tularémii, brucelóze.

Aminoglykosidy jsou neaktivní proti S. pneumoniae, S. maltophilia, B. cepacia, anaerobům (Bacteroides spp., Clostridium spp. A dalším). Kromě toho lze při identifikaci těchto mikroorganismů použít rezistenci S.pneumoniae, S.maltophilia a B.cepacia na aminoglykosidy.

Ačkoliv jsou in vitro aminoglykosidy aktivní proti hemofilům, shigella, salmonelám, legionelám, klinická účinnost při léčbě infekcí způsobených těmito patogeny nebyla stanovena.

Farmakokinetika

Při požití aminoglykosidů se prakticky neabsorbují, takže se používají parenterálně (kromě neomycinu). Po i / m injekci se vstřebává rychle a úplně. Maximální koncentrace se vyvíjejí 30 minut po ukončení intravenózní infuze a 0,5-1,5 hodin po intramuskulárním podání.

Maximální koncentrace aminoglykosidů se u jednotlivých pacientů liší v závislosti na distribučním objemu. Distribuční objem zase závisí na tělesné hmotnosti, objemu tekutiny a tukové tkáni, stavu pacienta. Například u pacientů s rozsáhlými popáleninami, ascitesem se zvyšuje distribuce aminoglykosidů. Naopak s dehydratací nebo svalovou dystrofií klesá.

Aminoglykosidy jsou distribuovány v extracelulární tekutině, včetně séra, exsudátu abscesu, ascitické, perikardiální, pleurální, synoviální, lymfatické a peritoneální tekutiny. Schopen vytvářet vysoké koncentrace v orgánech s dobrým zásobováním krve: játry, plíce, ledviny (kde se hromadí v kortikální látce). Nízké koncentrace jsou pozorovány u sputa, bronchiální sekrece, žluči, mateřského mléka. Aminoglykosidy špatně procházejí BBB. Se zánětem meningů se mírně zvyšuje propustnost. Novorozenci v CSF dosahují vyšších koncentrací než dospělí.

Aminoglykosidy nejsou metabolizovány, vylučovány ledvinami glomerulární filtrací v nezměněné formě, což vytváří vysoké koncentrace v moči. Rychlost vylučování závisí na věku, funkci ledvin a komorbiditách pacienta. U pacientů s horečkou se může zvýšit, s poklesem funkce ledvin významně zpomaluje. U starších lidí může v důsledku snížení glomerulární filtrace zpomalit také vylučování. Poločas všech aminoglykosidů u dospělých s normální funkcí ledvin je 2-4 hodiny, u novorozenců - 5-8 hodin, u dětí - 2,5-4 hodiny, u selhání ledvin se může poločas zvýšit na 70 hodin nebo více.

Nežádoucí účinky

Ledviny: Nefrotoxický účinek se může projevit zvýšenou žízní, výrazným zvýšením nebo snížením množství moči, snížením glomerulární filtrace a zvýšením hladiny kreatininu v krevním séru. Rizikové faktory: základní dysfunkce ledvin, starší věk, vysoké dávky, dlouhé cykly léčby, současné užívání jiných nefrotoxických léčiv (amfotericin B, polymyxin B, vankomycin, smyčkové diuretika, cyklosporin). Kontrolní opatření: opakované klinické analýzy moči, stanovení sérového kreatininu a výpočet glomerulární filtrace každé 3 dny (pokud se tento ukazatel sníží o 50%, aminoglykosid by měl být zrušen).

Ototoxicita: ztráta sluchu, hluk, zvonění nebo pocit "ucpání" v uších. Rizikové faktory: pokročilý věk, počáteční sluchové postižení, velké dávky, dlouhé cykly léčby, současné užívání jiných ototoxických léků. Preventivní opatření: kontrola sluchové funkce, včetně audiometrie.

Vestibulotoxicita: špatná koordinace pohybů, závratě. Rizikové faktory: pokročilý věk, základní vestibulární poruchy, vysoké dávky, dlouhodobá léčba. Preventivní opatření: kontrola funkce vestibulárního aparátu, včetně speciálních testů.

Neuromuskulární blokáda: respirační deprese až do úplného ochrnutí dýchacích svalů. Rizikové faktory: počáteční neurologické onemocnění (parkinsonismus, myastenie), současné užívání svalových relaxancií, porucha funkce ledvin. Pomoc: při zavádění léků na bázi chloridu vápenatého nebo anticholinesterázy.

Nervový systém: bolest hlavy, celková slabost, ospalost, záškuby svalů, parestézie, křeče; při použití streptomycinu se může v oblasti obličeje a úst vyskytnout pocit pálení, znecitlivění nebo parestézie.

Alergické reakce (vyrážka atd.) Jsou vzácné.

Lokální reakce (flebitida s úvodem / v úvodu) jsou vzácně pozorovány.

Indikace

Empirická terapie (ve většině případů předepsaná v kombinaci s β-laktamy, glykopeptidy nebo antiaerobními léky, v závislosti na domnělých patogenech):

Posttraumatická a pooperační meningitida.

farmacie / Farmakologie / Aminoglykosidy

12. KLINICKÉ A FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI ANTIBIOTICKÝCH AMINOGLICOSIDOVÝCH SKUPIN t

Aminoglykosidy - širokospektrální baktericidní antibiotika, skupina antibiotik se společnou chemickou strukturou v přítomnosti molekuly amino-cukru, vázaná glykosidovou vazbou s aminocyklickým kruhem. Hlavní klinický význam spočívá v aktivitě proti aerobním gramnegativním bakteriím (Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Protea, Klebsiella, Enterobacter, Serratio) a Staphylococcus (včetně t

meticilin-rezistentní). Mají rychlejší účinek než beta-laktamy, velmi vzácně způsobují alergické reakce, ale zároveň jsou toxičtější. Anaerobní flóra a většina grampozitivní mikroflóry jsou rezistentní vůči aminoglykosidům.

První aminoglykosid byl streptomycin, izolovaný v roce 1944 s aktinomycety Streptomyces griseus. V roce 1957 byl izolován kanamycin. Na počátku éry antibiotické terapie byl streptomycin spolu s penicilinem používán téměř nekontrolovatelně, což přispělo ke zvýšení rezistence patogenů na banální infekce a vzniku částečné zkřížené rezistence na jiné aminoglykosidy.

Následně, vzhledem k vysoké ototoxicitě a nefrotoxicitě, streptomycinu, rychlému rozvoji rezistence na něj, byla většina patogenů používána téměř výhradně jako součást kombinovaných režimů specifických tuberkulózyyopro, stejně jako některé vzácné, dnes téměř eradikované infekce jako mor, Hlavním aminoglykosidem používaným v jiných klinických situacích se stal dlouhodobě kanamycin.

Aminoglykosidy jsou klasifikovány podle generací. (tab. 1).

Při požití aminoglykosidů prakticky nejsou absorbovány v gastrointestinálním traktu (GIT), proto se používají parenterálně (kromě neomycinu) - intramuskulárně, intravenózně, intraperitoneálně a intrapleurálně. U novorozenců může být zvýšená propustnost sliznic absorbována v gastrointestinálním traktu. Ve srovnání s beta-laktamy a fluorochinolony procházejí tkáňovými bariérami horšími (krevní mozek atd.) A procházejí placentou.

Aminoglykosidy jsou distribuovány v extracelulární tekutině, včetně séra, exsudátu abscesu, ascitických, perikardiálních, pleurálních, synoviálních, lymfatických a peritoneálních tekutin, vytvářejí nižší koncentrace v bronchiální sekreci, žluči, mateřském mléku. Vysoké hladiny jsou pozorovány v orgánech s dobrým přísunem krve: játry, plíce, ledviny (kde se hromadí v kortikální látce).

Po podání se rychle a úplně vstřebávají. Průměrná terapeutická koncentrace se udržuje po dobu 8 hodin.

V játrech nejsou metabolizovány. Vylučuje se v nezměněné podobě ledvinami. Při normální funkci ledvin je poločas většiny aminoglykosidů asi 2 hodiny, u novorozenců, v důsledku nezralosti ledvin, roste T1 / 2 na 5–8 hodin, při vylučování ledviny vytvářejí velmi vysoké koncentrace aminoglykosidů v moči, 5–10krát vyšší než plazmatické koncentrace. krev a zpravidla mnohonásobně vyšší než minimální baktericidní koncentrace u většiny gramnegativních patogenů močových infekcí.

Díky tomu jsou aminoglykosidy vysoce účinné při infekcích močových cest (pyelonefritida, cystitida, uretritida). Při selhání ledvin se významně zvyšuje poločas a dochází k kumulaci (akumulaci) antibiotika.

Také v endolymfě vnitřního ucha vznikají poměrně vysoké koncentrace aminoglykosidů, což vysvětluje jejich selektivní toxický účinek na ledviny a sluchový orgán. Je to však právě tato vlastnost, která činí aminoglykosidy léky, které jsou vhodné při těžké akutní bakteriální nefritidě a akutní labyrintitidě (zánět vnitřního ucha).

Aminoglykosidy se mohou vstřebávat, pokud se aplikují lokálně na povrchy popálenin, vředy nebo rány (roztoky nebo masti) a může se objevit systémová toxicita (oto- nebo nefrotoxicita).

Aminoglykosidy mají baktericidní účinek, který je spojen s tvorbou ireverzibilních kovalentních vazeb s proteiny 30S podjednotky bakteriálních ribozomů, což vede k narušení biosyntézy proteinu v ribozomech, což způsobuje přerušení toku genetické informace v buňce. Z tohoto důvodu vykazují rychlý terapeutický účinek u většiny závažných infekcí způsobených citlivými mikroorganismy a jejich klinická účinnost závisí mnohem méně na imunitě pacienta než na účinnosti bakteriostatik. To z nich činí jeden z léků volby pro těžké infekce spojené s hlubokým potlačením imunity.

Spektrum aktivity aminoglykosidů

Gram (+) cocci: Staphylococcus, včetně PRSA a některých MRSA (generace aminoglykosidů II-III).

Streptokoky a enterokoky jsou středně citlivé na streptomycin.

Gram (-) cocci: Gonokoky, meningokoky jsou středně citlivé.

Gram (-) tyčinky: E.coli, proteasy (generace aminoglykosidů I-III), Klebsiella, enterobakterie, serings (generace aminoglykosidů II-III).

P.aeruginosa (generace aminoglykosidů II-III)

Mycobacterium: M.tuberculosis (streptomycin, kanamycin a amikacin)

Působení aminoglykosidů vyžaduje aerobní podmínky (přítomnost kyslíku) jak uvnitř bakteriální cílové buňky, tak v tkáních infekčního ohniska. Proto aminoglykosidy nepůsobí na anaerobní mikroorganismy a nejsou dostatečně účinné v orgánech se špatným přísunem krve, v hypoxemických nebo nekrotických (mrtvých) tkáních, v dutinách a dutinách abscesů.

Podle stupně snížení antibakteriálního účinku mohou být aminoglykosidy uspořádány následovně: amikacin> netilmicin> sisomycin> gentamicin> tobramycin> streptomycin> neomycin> kanamycin> monomitsin.

Aminoglykosidy první generace. Široce se používá pouze kanamycin. Streptomycin se používá hlavně jako léčivo proti TB. Neomycin a monomycin se nepoužívají parenterálně kvůli jejich vysoké toxicitě a jsou podávány perorálně pro střevní infekce, stejně jako pro předoperační „sterilizaci“ střeva a lokálně. Kanamycin, nejméně toxický z léků první generace, je horší než druhá a třetí generace aminoglykosidů v aktivitě proti pneumokokům, enterokokům a mnoha nozokomiálním gram-negativním bakteriálním kmenům, nepůsobí na modrý bacilus hnisu.

Aminoglykosidy druhé generace aktivní proti Pseudomonas aeruginosa, působí na kmeny mikroorganismů, u kterých se vyvinula rezistence vůči aminoglykosidům první generace.

Gentamicin působí na mikroflóru rezistentní na kanamycin, některé kmeny Pseudomonas aeruginosa, které jsou lepší než tobramycin v aktivitě proti enterokokům a serkám, ale nižší než u anti-pseudomonadální aktivity, mají větší nefrotoxicitu.

Třetí generace aminoglykosidů aktivní proti Pseudomonas aeruginosa. Sekundární rezistence mikroflóry k nim je mnohem méně běžná než u léků první a druhé generace.

Tobramycin ve srovnání s gentamicinem méně nefrotoxický.

Sizomitsin - nejaktivnější léčivo mezi aminoglykosidy druhé generace.

Netilmicin má ve srovnání s jinými aminoglykosidy méně oto a nefrotoxicity.

Mechanismy odolnosti bakterií vůči aminoglykosidům

Odolnost mikroorganismů vůči streptomycinu se vyvíjí mnohem rychleji než jiné aminoglykosidy a částečně se kříží. Kmeny rezistentní vůči streptomycinu jsou ve většině případů citlivé na všechny ostatní aminoglykosidy. Kmeny rezistentní na streptomycin, monomitsin a neomycin, často

citlivé na gentamicin a další nové aminoglykosidy.

Indikace a principy použití na terapeutické klinice

- Empirická terapie (ve většině případů předepsaná v kombinaci s beta-laktamy, glykopeptidy nebo antianerobnimi léky, v závislosti na domnělých patogenech):

1) Sepse nejasné etiologie.

3) Posttraumatická a pooperační meningitida.

5) Nosokomiální pneumonie (včetně ventilace).

8) Infekce pánevních orgánů.

10) Pooperační nebo posttraumatická osteomyelitida.

12) Infekce oka - bakteriální zánět spojivek a keratitida.

14) Tularémie (streptomycin, gentamicin).

16) Tuberkulóza (streptomycin, kanamycin).

17) Enterokoková infekce (gentamicin).

Dekontaminace střev před plánovanou operací na tlustém střevě

střeva (neomycin nebo kanamycin v kombinaci s erythromycinem).

Aminoglykosidy snadno pronikají extracelulárními prostory, stejně jako pleurální, peritoneální a synoviální tekutiny. Nicméně nepronikají dobře do mozkomíšního moku (CSF) a do oční tekutiny, stejně jako do tkáně prostaty. Proto jsou neúčinné při systémovém podávání meningitidy a encefalitidy, oftalmitidy, prostatitidy, a to i způsobených mikroorganismy, které jsou na ně citlivé. Při meningitidě a encefalitidě způsobené citlivými mikroorganismy může být prováděno endolyumbální podávání.

Denní dávky a četnost aminoglykosidů

Klinická účinnost aminoglykosidů ve většině případů závisí na jejich maximální plazmatické koncentraci a ne na udržení konstantní koncentrace, takže ve většině klinických situací mohou být podávány 1 krát denně, zatímco nefrotoxicita se snižuje a terapeutický účinek se nemění, ale u závažných infekcí. jako je bakteriální endokarditida, sepse, závažná pneumonie, meningitida, novorozenecké období, takový způsob podávání je nepřijatelný a upřednostňuje se klasický režim, ve kterém strepto Mitsin, kanamycin a amikacin se podávají dvakrát denně a gentamicin, tobramycin a netilmicin - 2–3krát denně.

Při jednorázové dávce se aminoglykosidy nejlépe podávají intravenózně po dobu 15–20 minut, protože je těžké podávat velké množství léčiva intramuskulárně.

Volba dávky aminoglykosidů je ovlivněna faktory, jako je tělesná hmotnost pacienta, lokalizace a závažnost infekce, funkce ledvin. Vzhledem k tomu, že aminoglykosidy jsou distribuovány v extracelulární tekutině a nehromadí se v tukové tkáni, jejich dávka pro obezitu by měla být snížena. V případě překročení ideální tělesné hmotnosti o 25% nebo více by měla být dávka vypočtená na základě skutečné tělesné hmotnosti snížena o 25%. U vyčerpaných pacientů by měla být dávka naopak zvýšena o 25%.

U pacientů s renální insuficiencí musí být sníženy dávky aminoglykosidů. Toho je dosaženo buď snížením jedné dávky nebo zvýšením intervalů mezi injekcemi.

Vzhledem k tomu, že farmakokinetika aminoglykosidů je nestabilní a závisí na řadě faktorů, k dosažení maximálního klinického účinku při současném snížení rizika nežádoucích reakcí, monitorování léčiv. Současně stanovte maximální a zbytkové koncentrace aminoglykosidů v séru

krev. Maximální koncentrace (60 minut po i / m nebo 15–30 minut po ukončení intravenózní cesty), na kterých závisí účinnost léčby, by měly být určeny pro gentamicin, tobramycin a netilmicin v obvyklém dávkovacím režimu.

ne méně než 6–10 µg / ml, pro kanamycin a amikacin - ne méně než 20–30 µg / ml.

Vzhledem k tomu, že aminoglykosidy se vylučují z těla v nezměněné formě močí, nejvýznamnějším indikátorem funkce ledvin je clearance endogenního kreatininu (glomerulární filtrace). Pro správný výběr dávky aminoglykosidů musí být před podáním léku provedeno stanovení kreatininu v séru a výpočet jeho clearance a opakováno každé 2–3 dny.

Snížení clearance kreatininu o více než 25% od počáteční úrovně indikuje možný nefrotoxický účinek aminoglykosidů, pokles o více než 50% je indikací pro zrušení aminoglykosidů.

aminoglykosidovou skupinu

Hlavními představiteli této skupiny antibiotik jsou streptomycin, neomycin,
kanamycin, gentamicin, amikacin, tobramycin, sizomycin, monomitsin atd.

Mechanismus účinku aminoglykosidů je spojen s jejich přímým účinkem na
inhibice ribozomů a proteinové syntézy. Baktericidní charakteristika aminoglykosidů.
efekt.

Streptomycin je antibiotikum produkované Actinomyces globisporus.
streptomyciny. V lékařské praxi se používá streptomycin sulfát (viz chemická látka)
struktury). Aktivita streptomycinu je stanovena v jednotkách účinku (AU) a hmotnosti
jednotek. 1 U báze streptomycinu odpovídá 1 ug.

Streptomycin má široké spektrum antimikrobiálních účinků. Nejdůležitější je to
inhibiční účinek na Mycobacterium tuberculosis, patogeny tularémie, mor. Kromě toho
Kromě toho má škodlivý účinek na patogenní koky, některé kmeny Proteus, Pseudomonas
hůlka, brucella a další gram-nems -

1 Topicky se také používá synthomycin, syntetický racemát chloramfenikolu. Levomycetin
je levotočivý izomer. Sintomitsin se skládá z chloramfenikolu a
programový izomer. Poslední antimikrobiální aktivita nemá.

Předpokládá se, že příčinou závažných hematopoetických poruch způsobených chloramfenikolem,
je senzibilizace nebo idiosyncrasy (spojené s geneticky determinovaným

enzymopatie). Nicméně chloramfenikol má také přímý toxický účinek
závislá na dávce kostní dřeně.

a gram-pozitivní bakterie. Anaerobní necitlivost na streptomycin,
spirochet, rickettsia, viry, patogenní houby, protozoa.

K tomuto antibiotiku je poměrně návyková. V některých případech
je pozorována tvorba kmenů závislých na streptomycinu pro růst a reprodukci
kteří potřebují streptomycin.

Z gastrointestinálního traktu se lék absorbuje špatně. Intramuskulární injekce
po 1 až 2 hodinách se streptomycin hromadí v krevní plazmě při maximálních koncentracích.
Je distribuován převážně extracelulárně. Pronikne do dutiny pobřišnice a pohrudnice,
během těhotenství - ve tkáni plodu. Přes hematoencefalickou bariéru obvykle není
prochází; pr a propustnost meningitidy hematoencefalické bariéry pro streptomycin
zvyšuje. t 1/2

2 - 4 hodiny Streptomycin je vylučován převážně ledvinami (podle. T
filtrování) beze změny. Menší část se vylučuje žlučem do střeva.

Sulfát streptomycinu se používá hlavně při léčbě tuberkulózy.
používá se při léčbě tularémie, moru, brucelózy, infekcí močových cest,
dýchacích orgánů a dalších nemocí. Zavést lék častěji intramuskulárně.
(1-2 krát v kachně), stejně jako v tělesné dutině. Pro ovlivnění střevní flóry
Streptomycin sulfát se podává orálně. Pro injekce pod výstelkou mozku s meningitidou
použít pouze streptomycin - chlorkalcium komplex (dvojitá sůl streptomycinu)
hydrochlorid a chlorid vápenatý). Ten má méně dráždivý účinek.
než jiné léky proti streptomycinu. Toxicita streptomycinu chlorofylu
významný.

Negativní účinky streptomycinu zahrnují nealergické a alergické
vlivy Nejzávažnější je ototoxický účinek spojený s poškozením.
citlivé buňky vestibulárního orgánu a ušní šnek VIII pár lebečních nervů.
Objevují se vestibulární poruchy a ztráty sluchu. Podle některých autorů
podávání pantothenátu vápenatého snižuje možnost těchto nežádoucích účinků.
účinky. Streptomycin má nefrotoxicitu. Má depresivní účinek
neuromuskulární synapsy, které mohou být příčinou respirační deprese. Kromě toho
Má dráždivý účinek, a proto je injekce bolestivá.

Při předepisování streptomycinu jsou také zaznamenány alergické reakce (horečka,
kožní léze, eosinofilie, vzácně anafylaktický šok atd.). Na pozadí akce
streptomycin může vyvinout superinfekci.

Neomycin je směsí antibiotik neomycinu A, B a C,
produkovaný Actinomyces fradiae, dostupný jako přípravek na přípravu neomycin sulfátu.
Má široké spektrum činností. Oba gram-pozitivní a
Gramnegativní mikroorganismy. Pro anaeroby, spirochety, patogenní houby a viry
žádný účinek. Vzniká rezistence na mikroorganismy neomycinu
relativně pomalu.

Při požití je lék špatně absorbován, takže jeho účinek tímto způsobem
zavedení je omezeno hlavně trávicím traktem. Používá se neomycin
léčba enteritidy způsobené citlivostí na ni

mikroorganismy. Racionálně jeho použití s ​​odolností
patogeny na jiná antibiotika. Neomycin může být užitečný při přípravě pacientů.
pro operaci zažívacího traktu (s cílem částečné "sterilizace" střeva).
Pozitivní vlastností je vysoká aktivita proti Escherichia coli,
Některé kmeny Proteus a Pseudomonas aeruginosa. Jsou možné vedlejší účinky.
dyspeptické poruchy, alergické reakce, kandidóza.

Často se neomycin používá topicky. To je předepsáno pro léčbu infikovaných ran, řada
kožní onemocnění (pyodermie atd.), oční onemocnění (například konjunktivitida) atd. S
nepoškozená kůže a sliznice se lehce vstřebaly.
Externě se neomycin v některých případech používá ve spojení s glukokortikoidy (například s. T
sinaflan nebo chřipka -

methazon-pivalát) 1. V tomto případě je antimikrobiální účinek kombinován s
protizánětlivé.

Parenterální neomycin se nepoužívá z důvodu jeho vysoké toxicity
ledviny (protein se objevuje v moči) a sluchový nerv (tinnitus a ztráta sluchu
až do úplné hluchoty). Kromě toho má neomycin kuřata a opakovanou aktivitu.
(může způsobit deprese a zástavu dýchání).

Lék je kontraindikován u onemocnění ledvin a sluchového nervu.

Gentamicin je produkován Micromonospora purpurea a M. echinospora. K dispozici v
gentamicin sulfát (garamycin).

Má široké spektrum činností, včetně gram-pozitivních a
gram negativní bakterie. Největším praktickým zájmem je jeho
aktivita proti Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli a
Stafylokoky rezistentní na benzylpenicilin. Vzniká rezistence na gentamicin
pomalu

Lék není kompletně absorbován z gastrointestinálního traktu, proto
systémový účinek je předepsán intramuskulárně. Maximální množství gentamicinu
v plazmě krve a tato cesta podání se hromadí po 60 minutách. Antimikrobiální
Koncentrace jsou uloženy v těle po dobu 8 - 12 hodin přes hematoencefaliku
za normálních podmínek bariéra téměř neproniká gentamicinem. S meningitidou v likéru
zjistil svou malou koncentraci. Vylučuje se ledvinami převážně v ledvinách
nezměněné podobě.

Gentamicin se používá hlavně k léčbě onemocnění způsobených
gram-negativní bakterie. Zvláště cenný lék na infekce moči
cesty (pyelonefritida, cysty), sepse, infekce rány, popáleniny. Trasy administrace:
intramuskulárně nebo externě.

Gentamicin je méně toxický než neomycin. Nicméně, hlavní nepříznivé účinky
typické pro aminoglykosidy, jsou pozorovány při použití gentamicinu. Jeden z
z nich je ototoxický účinek. Gentamicin ovlivňuje hlavně vestibulární systém
větev osmého páru lebečních nervů. Pověsti trpí méně. Nefrotoxicita je také vyjádřena v
méně než neomycin. Má vlastnosti podobné curare.
Aminoglykosidovou skupinu představuje také tobramycin (brulamycin). Vyrobeno firmou Str.
Tenebrarius má široké spektrum činností. Vysoce aktivní proti pseudomuskulárním
hole. Účinné antimikrobiální koncentrace po jedné injekci
Trvá 6-8 hodin, intramuskulárně a intravenózně. Vyčnívá
hlavně ledvinami. Indikace pro použití jsou podobné indikacím pro gentamicin a. T
určeno spektrem antimikrobiálního účinku. Má nefro - a ototoxicitu,
ale méně výrazný než gentamicin.

Aminoglykosidy také zahrnují antibiotikum sizomycin. Produkoval Micromonospora
Má široké spektrum antimikrobiálních účinků, podobně jako u
gentamicin. Aktivnější než poslední ve vztahu k různým typům Proteus, hůlkovce modrošedé,
Klebsiella, enterobacter.

Rezistence na sizomycin se vyvíjí pomalu. K dispozici je také kříž
odolnost vůči všem aminoglykosidům.

1 Speciální masti „Lokakorten -N“, „Sinalar -N“ (H znamená přítomnost
neomycin).

Léčivo je špatně absorbováno z trávicího traktu, proto se podává
intramuskulárně a intravenózně. Přibližně 25% se váže na plazmatické proteiny.
Frekvence podávání v klinickém prostředí je 8 hodin.

Indikace pro použití a vedlejší účinky jsou podobné jako u hentamycinu.

Amikacin (Amikin) 1 je jedním z nejúčinnějších aminoglykosidů
derivát kanamycinu. Ze všech aminoglykosidů má nejširší spektrum.
antimikrobiální působení, včetně aerobních gramnegativních bakterií (včetně. t
včetně Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Klebsiella, E. coli, atd.) a mykobakterií
tuberkulóza. Většina grampozitivních anaerobních bakterií není ovlivněna. Odolný
působení mnoha bakteriálních enzymů, které inaktivují aminoglykosidy. Obl ade
ototoxicita a nefrotoxicita. Amikacin se podává intramuskulárně a intravenózně.

První doktor

Aminoglykosidy antibiotika jména léků

Výskyt nových antibiotik se širokým spektrem účinků, jako jsou fluorochinolony, cefalosporiny, na farmakologickém trhu vedl k tomu, že lékaři začali velmi vzácně předepisovat aminoglykosidy (léky). Seznam léků zařazených do této skupiny je poměrně rozsáhlý a zahrnuje takové známé léky jako „Penicilin“, „Gentamicin“, „Amikatsin“. Do dnešního dne jsou na pracovištích intenzivní péče a chirurgických zákroků léky řady aminoglykosidů nejoblíbenější.

Aminoglykosidy - drogy (vezmeme v úvahu seznam léků níže), lišící se v polosyntetickém nebo přírodním původu. Tato skupina antibiotik má rychlý a silný baktericidní účinek na tělo.

Léky mají široké spektrum činností. Jejich antimikrobiální aktivita je vyjádřena proti gram-negativním bakteriím, ale významně se snižuje v boji proti grampozitivním mikroorganismům. Aminoglykosidy jsou proti anaerobům zcela neúčinné.

Tato skupina léčiv má vynikající baktericidní účinek díky schopnosti nevratně inhibovat syntézu proteinu v citlivých mikroorganismech na úrovni ribozomů. Léky jsou aktivní proti reprodukci a buňkám, které jsou spící. Stupeň aktivity antibiotik zcela závisí na jejich koncentraci v séru pacienta.

Skupina aminoglykosidů se dnes používá poměrně omezeně. To je způsobeno vysokou toxicitou těchto léků. Tyto léky jsou nejčastěji postiženy ledvinami a sluchovými orgány.

Důležitým rysem těchto fondů je nemožnost jejich proniknutí do živé buňky. Aminoglykosidy jsou tedy v boji proti intracelulárním bakteriím zcela bezmocné.

Tato antibiotika jsou široce používána, jak je uvedeno výše, v chirurgické praxi. A není to náhoda. Lékaři zdůrazňují mnoho výhod, které mají aminoglykosidy.

Účinek léků na tělo je odlišný od těchto pozitivních bodů:

  • vysoká antibakteriální aktivita;
  • nepřítomnost bolestivé reakce (při injekci);
  • vzácný výskyt alergií;
  • schopnost zničit rozmnožovací bakterie;
  • zvýšený terapeutický účinek v kombinaci s beta-laktamovými antibiotiky;
  • vysoká aktivita v boji proti nebezpečným infekcím.

Avšak spolu s výše popsanými výhodami má tato skupina léků nevýhody.

Minusy aminoglykosidů jsou:

  • nízká aktivita léčiv v nepřítomnosti kyslíku nebo v kyselém prostředí;
  • špatná penetrace hlavní látky do tělních tekutin (žluč, cerebrospinální tekutina, sputum);
  • výskyt mnoha vedlejších účinků.

Existuje několik klasifikací.

Vzhledem k posloupnosti úvodu do lékařské praxe aminoglykosidů se rozlišují následující generace:

  1. První léky používané v boji proti infekčním onemocněním byly streptomycin, monomitsin, neomycin, kanamycin, paromomycin.
  2. Druhá generace zahrnuje modernější aminoglykosidy (drogy). Seznam léků: "Gentamicin", "Tobramycin", "Sizomitsin", "Netilmicin".
  3. Tato skupina zahrnuje semisyntetické léky, jako je například Amikacin, Izepamycin.

Podle spektra působení a vzniku rezistence jsou aminoglykosidy klasifikovány poněkud odlišně.

Generace léků jsou následující:

1. Skupina 1 zahrnuje následující léčiva: streptomycin, kanamycin, monomitsin, neomycin. Tyto léky mohou bojovat s původci tuberkulózy a některých atypických bakterií. Jsou však bezmocní proti mnoha gram-negativním mikroorganismům a stafylokokům.

2. Druhem druhé generace aminoglykosidů je léčivo Gentamicin. Vyznačuje se velkou antibakteriální aktivitou.

3. Pokročilejší léky. Mají vysokou antibakteriální aktivitu. Aplikujte proti aminoglykosidům třetí generace (klebisiella, enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, konkrétně třetí generaci). Seznam léků je následující:

4. Čtvrtá skupina zahrnuje léčivo "Izepamycin." Vyznačuje se dodatečnou schopností efektivně řešit cytobacter, aeromonas, nokardiyami.

V lékařské praxi byla vyvinuta další klasifikace. Je založen na užívání léků v závislosti na klinice onemocnění, povaze infekce a způsobu aplikace.

Tato klasifikace aminoglykosidů je následující: t

  1. Léky na systémové účinky podávané do těla parenterálně (injekcí). Pro léčbu bakteriálních hnisavých infekcí vyskytujících se v těžkých formách, vyvolaných oportunistickými anaerobními mikroorganismy, jsou předepsány následující léčiva: Gentamicin, Amikacin, Netilmicin, Tobramycin, Sizomitsin. Ošetření nebezpečných monoinfekcí, které jsou založeny na povinných patogenech, je účinné při použití léků Streptomycin, Gentomicin v terapii. Pro mykobakteriózu pomáhají léky Amikacin, Streptomycin, Kanamycin.
  2. Přípravky, které se používají výhradně uvnitř se zvláštními indikacemi. Jedná se o: "Paromitsin", "Neomycin", "Monomitsin".
  3. Léky pro místní použití. Používají se k léčbě hnisavých bakteriálních infekcí v otolaryngologii a oftalmologii. Pro lokální expozici se vyvinuly léky "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin".

Použití aminoglykosidů je vhodné pro destrukci různých aerobních gramnegativních patogenů. Léky mohou být použity jako monoterapie. Často jsou kombinovány s beta-laktamy.

Aminoglykosidy jsou předepsány pro léčbu:

  • nemocniční infekce různých lokalizací;
  • hnisavé pooperační komplikace;
  • intraabdominální infekce;
  • sepse;
  • infekční endokarditida;
  • těžká pyelonefritida;
  • infikované popáleniny;
  • bakteriální hnisavá meningitida;
  • tuberkulóza;
  • nebezpečné infekční nemoci (mor, brucelóza, tularémie);
  • septická artritida vyvolaná gramnegativními bakteriemi;
  • infekce močových cest;
  • oční onemocnění: blefaritida, bakteriální keratitida, konjunktivitida, keratokonjunktivitida, uveitida, dakryocystitida;
  • otorinolaryngologické onemocnění: vnější otitis, rhinofaryngitida, rýma, sinusitida;
  • protozoální infekce.

Během léčby touto skupinou léčiv může pacient trpět řadou nežádoucích účinků. Hlavní nevýhodou léčiv je vysoká toxicita. Proto by měl aminoglykosidový pacient předepsat pouze lékař.

Mohou se objevit nežádoucí účinky:

  1. Ototoxicita. Pacienti si stěžují na ztrátu sluchu, vzhled zvonění, hluk. Často označují přetížení uší. Nejčastěji jsou tyto reakce pozorovány u starších osob, u lidí, kteří zpočátku trpí poruchou sluchu. Tyto reakce se vyvíjejí u pacientů s dlouhodobou léčbou nebo při jmenování vysokých dávek.
  2. Nefrotoxicita. Pacient má silnou žízeň, množství změn v moči (může se zvýšit nebo snížit), hladina kreatininu v krvi stoupá, glomerulární filtrace klesá. Tyto příznaky jsou charakteristické pro osoby trpící dysfunkcí ledvin.
  3. Neuromuskulární blokáda. Někdy je dýchání během terapie deprimováno. V některých případech je dokonce pozorována paralýza dýchacích svalů. Tyto reakce jsou zpravidla charakteristické pro pacienty s neurologickými onemocněními nebo s poruchou funkce ledvin.
  4. Vestibulární poruchy. Vykazují nedostatek koordinace, závratě. Velmi často se tyto nežádoucí účinky objevují, když je pacientovi předepsán streptomycin.
  5. Neurologické poruchy. Může být parestézie, encefalopatie. Někdy je terapie doprovázena poškozením zrakového nervu.

Velmi vzácně způsobují aminoglykosidy alergické projevy, jako jsou kožní vyrážky.

Popsaná léčiva mají určitá omezení použití. Nejčastěji jsou aminoglykosidy (jejichž názvy byly uvedeny výše) kontraindikovány v následujících patologiích nebo stavech:

Kromě toho by neměly být používány k léčbě, pokud má pacient negativní reakci na jakékoli léky v této skupině.

Zvažte nejoblíbenější aminoglykosidy.

Lék má výrazné bakteriostatické, baktericidní a antituberkulózní účinky na lidský organismus. Vykazuje vysokou aktivitu v boji proti mnoha gram-pozitivním a gram-negativním bakteriím. Svědčí o tom návod k použití léku "Amikacin". Injekce jsou účinné při léčbě stafylokoků, streptokoků, pneumokoků, Salmonella, Escherichia coli, Mycobacterium tuberculosis.

Lék není schopen vstřebat trávicí trakt. Proto se používá pouze intravenózně nebo intramuskulárně. Nejvyšší koncentrace účinné látky je pozorována v séru po 1 hodině. Pozitivní terapeutický účinek trvá 10-12 hodin. Díky této vlastnosti se injekce provádějí dvakrát denně.

Když doporučuje použití léku "Amikacin" návod k použití? Injekce se zobrazují pro účely následujících onemocnění:

  • pneumonie, bronchitida, plicní abscesy;
  • infekční onemocnění peritoneum (peritonitida, pankreatitida, cholecystitis);
  • onemocnění močových cest (cystitida, uretritida, pyelonefritida);
  • kožní patologie (vředy, popáleniny, proleženiny, infikované rány);
  • osteomyelitidu;
  • meningitida, sepse;
  • infekcí tuberkulózy.

Tento nástroj se často používá pro komplikace vyvolané chirurgickým zákrokem.

Užívání léků v pediatrické praxi je povoleno. Tato skutečnost potvrzuje návod k použití léku "Amikacin". Pro děti od prvních dnů života může být tento lék předepsán.

Dávkování určuje pouze lékař v závislosti na věku pacienta a hmotnosti jeho těla.

Instrukce uvádí taková doporučení:

  1. Na 1 kg hmotnosti pacienta (dospělého i dítěte) by mělo být 5 mg léku. S tímto schématem, re-injekce dát do 8 hodin.
  2. Je-li 7,5 mg léčiva užíváno na 1 kg tělesné hmotnosti, pak je interval mezi injekcemi 12 hodin.
  3. Věnujte pozornost tomu, jak Amikacin doporučuje používat návod k použití pro novorozence. U dětí, které se právě narodily, se dávka vypočítá takto: pro 1 kg - 7,5 mg. Interval mezi injekcemi je 18 hodin.
  4. Trvání léčby může být 7 dnů (s / na vstupu) nebo 7-10 dnů (s injekcemi / m).

Tento lék v jeho antimikrobiální účinky podobné "Amikacin". Současně existují případy, kdy Netilmicin vykazoval vysokou účinnost ve vztahu k mikroorganismům, ve kterých byl výše popsaný lék bezmocný.

Léčivo má významnou výhodu ve srovnání s jinými aminoglykosidy. Jak ukazuje lék "Netilmicin" návod k použití, lék má méně nefro- a ototoxicity. Lék je určen výhradně pro parenterální použití.

Návod k použití „Netilmicin“ doporučuje předepisování:

  • se septikemií, bakteriémií,
  • pro léčbu podezření na infekci způsobenou gramnegativními mikroby;
  • s infekcemi dýchacího ústrojí, urogenitálního traktu, kůže, vazů, osteomyelitidy;
  • novorozenci v případě závažných stafylokokových infekcí (sepse nebo pneumonie);
  • s ranami, předoperačními a intraperitoneálními infekcemi;
  • v případě rizika pooperačních komplikací u chirurgických pacientů;
  • s infekčními chorobami trávicího traktu.

Doporučenou dávku určuje pouze lékař. Může se pohybovat od 4 mg do 7,5. V závislosti na dávce, stavu pacienta a jeho věku se během dne doporučují 1-2 injekce.

Tento lék je jedním z hlavních antibiotik ve skupině. Má aktivitu proti celé řadě mikroorganismů.

Citlivý na penicilin:

  • streptokoky;
  • gonokoky;
  • meningokoky;
  • pneumokoky;
  • patogeny záškrtu, antraxu, tetanu, plynové gangrény;
  • určité kmeny staphylococcus, protea.

Lékaři říkají nejúčinnější účinky na tělo s intramuskulární injekcí. Při takové injekci se po 30-60 minutách pozoruje nejvyšší koncentrace penicilinu v krvi.

Penicilin aminoglykosidy jsou předepsány v následujících případech:

  1. Tyto léky v léčbě sepse jsou vysoce žádané. Doporučují se pro léčbu gonokokových, meningokokových, pneumokokových infekcí.
  2. Lék Penicilin je předepsán pacientům, kteří podstoupili operaci, aby se předešlo komplikacím.
  3. Tento nástroj pomáhá v boji proti hnisavé meningitidě, abscesům mozku, kapavce, sykóze, syfilisu. Doporučuje se pro těžké popáleniny a rány.
  4. Léčba penicilinem je předepisována pacientům trpícím zánětem uší a očí.
  5. Přípravek se používá k léčbě fokální a krupózní pneumonie, cholangitidy, cholecystitidy a septické endokarditidy.
  6. Pro lidi trpící revmatismem, tento lék je předepsán pro léčbu a prevenci.
  7. Lék se používá u novorozenců a kojenců, u nichž byla diagnostikována pupeční sepse, septikopyémie nebo septicko-toxické onemocnění.
  8. Lék je zahrnut v léčbě následujících onemocnění: otitis, šarlatová horečka, záškrt, hnisavý pleurismus.

Při intramuskulárním podání se účinná látka léčiva rychle vstřebává do krve. Ale po 3-4 hodinách léčby v těle již není pozorován. Z tohoto důvodu, aby se dosáhlo potřebné koncentrace, se doporučuje opakovat injekce každé 3-4 hodiny.

Je vyroben ve formě masti, injekčního roztoku a tablet. Lék má výrazné baktericidní vlastnosti. Poskytuje škodlivý účinek na mnoho gram-negativních bakterií, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Lék "Gentamicin" (tablety nebo roztok), vstupující do těla, ničí infekční agens na buněčné úrovni. Stejně jako každý aminoglykosid poskytuje porušení proteinové syntézy patogenů. V důsledku toho tyto bakterie ztrácejí schopnost replikovat se dále a nemohou se šířit po celém těle.

Pro infekční onemocnění postihující různé systémy a orgány je předepsáno antibiotikum:

  • meningitida;
  • peritonitida;
  • prostatitis;
  • kapavka;
  • osteomyelitidu;
  • cystitida;
  • pyelonefritida;
  • endometritida;
  • empyém; pohrudnice;
  • bronchitida, pneumonie;

Droga "Gentamicin" je v medicíně velmi populární. Umožňuje pacientům léčit závažné infekce dýchacích cest a močových cest. Tento lék se doporučuje pro infekční procesy zahrnující peritoneum, kosti, měkké tkáně nebo kůži.

Aminoglykosidy nejsou určeny pro samoléčbu. Nezapomeňte, že pouze kvalifikovaný lékař si může vybrat potřebné antibiotikum. Proto se sami léčit. Svěřte své zdravotníky!

Aminoglykosidy jsou polosyntetické nebo přírodní antibiotika. Mají baktericidní účinek a ničí patogenní mikroorganismy, které jsou na ně citlivé. Terapeutická účinnost aminoglykosidů je vyšší než účinnost beta-laktamových antibiotik. V klinické praxi se používají při léčbě závažných infekcí doprovázených inhibicí imunitního systému.

Aminoglykosidy jsou tělem dobře snášeny, aniž by způsobovaly alergie, ale mají vysoký stupeň toxicity. Aminoglykosidy způsobují smrt patogenů pouze za aerobních podmínek, jsou neúčinné proti anaerobním bakteriím. Tato skupina má několik polosyntetických a asi tucet přírodních antibiotik produkovaných z aktinomycet.

Dosud existuje několik klasifikací aminoglykosidových antibiotik: podle spektra antimikrobiální aktivity, podle zvláštností vývoje rezistence s dlouhodobým užíváním léčiva, kdy v procesu terapie dochází ke snížení nebo úplnému zastavení léčebného účinku léčiva v době zavedení do klinické praxe.

Jedna z nejpopulárnějších klasifikací navržených IB Michajlov, autor učebnice "Klinická farmakologie". Je založen na spektru působení aminoglykosidů a zvláštnostech rezistence a rezistence bakterií na aminoglykosidy. Vybral 4 generace (generací) antibakteriálních léčiv (dále jen ABP) této skupiny. Mezi antibiotika aminoglykosidy patří:

  • 1 p-tj. Streptomycin, kanamycin, neomycin, paromomycin;
  • 2 p-ing - gentamicin;
  • 3 p-tj. Tobramycin, sizomycin, amikacin;
  • 4 p-tj. Isepamycin.

V době zavedení do klinické praxe a aplikace se navrhuje následující klasifikace:

  • Léky první generace. Používají se proti mykobakteriím ze skupiny komplexů Mycobacterium tuberculosis, které jsou původci tuberkulózy. Léky první generace jsou méně aktivní ve vztahu ke stafylokokům a gramnegativní flóře. V moderní medicíně se prakticky nepoužívají, protože jsou zastaralé.
  • Léky druhé generace. Reprezentantem druhé skupiny je gentamicin, který se vyznačuje vysokou aktivitou proti pyocyanické tyčce. Jeho zavedení je způsobeno výskytem bakterií rezistentních vůči antibiotikům.
  • Léky třetí generace. Generace 3 aminoglykosidy vykazují baktericidní aktivitu vůči Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa a Serratia
  • Léky 4. generace. Isepamycin je indikován při léčbě nocardiosis, abscesů mozku, meningitidy, urologických onemocnění, hnisavých infekcí a sepse.

Poslední generace byly vynalezeny, když byly známy molekulární mechanismy rezistence a byly objeveny specifické enzymy, které inaktivují antimikrobiální léčivo.

Moderní farmaceutický průmysl vyrábí různé antibiotické léky, které jsou prezentovány v lékárnách pod následujícími obchodními názvy:

Nejoblíbenější drogy jsou diskutovány níže.

Čtěte dál: Seznamte se s moderní klasifikací antibiotik skupinou parametrů.

Prášková bílá barva podávaná intramuskulárně. Bez zápachu.

  • Indikace: primární komplex tuberkulózy, donovanóza, brucelóza.
  • Použití: individuálně. Intramuskulárně intratracheálně, aerosol.
  • Vedlejší účinky: proteinurie, hematurie, apnoe, neuritida, abnormální stolice, zánět zrakového nervu, kožní vyrážky.
  • V průběhu léčby streptomycinem je nutné sledovat stav vestibulárního aparátu a fungování močového systému.
  • Pacienti s patologickými stavy vylučovacího systému, denní příjem, přípustný pro zdravého člověka, se snižují.
  • Současné podávání s kapreomycinem zvyšuje riziko ototoxických účinků. V kombinaci se svalovými relaxanty je blokován nervosvalový přenos.

Aerosol nebo mast pro vnější použití. Jednotná konzistence.

  • Je určen pro kožní onemocnění infekčního původu, varu, impetiga a komplikací omrzlin a popálenin.
  • Doporučené protřepání lahvičky. Na postižené kůži stříkací prostředky po dobu tří sekund. Postup se opakuje jednou až třikrát denně. Lék se používá asi týden.
  • Vedlejší účinky: alergie, svědění, kopřivka, otok.
  • Je důležité vyhnout se kontaktu s očima a sliznicemi a očima. Nevdechujte nebulizovaný lék.
  • Dlouhodobé užívání ve spojení s gentamicinem, kolistin vede ke zvýšenému toxickému účinku.

Prášek pro přípravu roztoku.

  • Tuberkulóza, enteritida, kolitida, zánět spojivek, zánět a ulcerace rohovky.
  • Při perorálním podání by jedna dávka pro dospělého neměla být větší než jeden gram. Při provádění renální substituční terapie 2 gr. látky rozpuštěné v půl litru dialyzačního roztoku.
  • Indikace: hyperbilirubinémie, malabsorpce, abnormální stolice, zvýšená tvorba plynů, anémie, trombocytopenie, bolesti hlavy, ztráta svalové citlivosti, epilepsie, ztráta koordinace, slzení, žízeň, hyperémie, horečka, edém Quinckeho.
  • Kombinované použití se streptomycinem, gentamicinem, florimycinem je přísně zakázáno. Během léčby kanamycinem se nedoporučuje užívat diuretika.
  • V kombinaci s β-laktamovými antibiotiky u pacientů se závažným selháním ledvin dochází k inaktivaci kanamycinu.

Roztok pro intramuskulární injekci.

  • Indikace: zánět žlučníku, angiocholitida, pyelonefritida, cystitida (odkaz na článek níže), pneumonie, pyothorax, peritonitida, sepse. Infekční léze způsobené poraněním, popáleninami, fulminantními vředy pyodermie, furunkulózou, akné atd.
  • Je vybrána individuálně, bere v úvahu závažnost onemocnění, lokalizaci infekce, citlivost patogenu.
  • Bypass účinek: nevolnost, zvracení, snížení koncentrace hemoglobinu, oligurie, ztráta sluchu, angioedém, kožní vyrážka.
  • Užívejte s opatrností u Parkinsonovy nemoci.
  • Při současném použití s ​​indomethacinem se snižuje rychlost čištění biologických tekutin nebo tělesných tkání.
  • Inhalační léky proti bolesti a gentamicin zvyšují riziko neuromuskulární blokády.

Přečtěte si: Návod k použití injekcí gentamicinu a masti + recenze lékařů

Inhalační roztok a injekční roztok.

  • Pro léčbu: sepse, zánět meningů, infekce kardiovaskulárního a močového systému, onemocnění dýchacích cest.
  • Individuální přístup je přiřazen v závislosti na genezi infekce, závažnosti onemocnění, věku osoby.
  • Bypass účinek: dysfunkce vestibulárního aparátu, nevolnost, bolest v místě vpichu injekce, snížení obsahu vápníku, draslíku a hořčíku v krevní plazmě.
  • Přínosy antimikrobiální léčby by měly překročit riziko vzniku vedlejších účinků v následujících případech: u pacientů s renálními patologiemi, poruchou sluchu a třesoucí se paralýzou.
  • Nedoporučuje se pro kombinované použití s ​​diuretiky a svalovými relaxanty.

Prášek pro přípravu roztoku.

  • Použití: zánět peritoneum, sepse u novorozenců, infekce centrálního nervového systému a pohybového aparátu, hnisavý pleurismus, abscesy.
  • Dávkování nastaveno individuálně. Maximální denní dávka pro dospělého je jeden a půl gr.
  • Zvýšená tělesná teplota, ospalost, zhoršení koncentrace, vestibulární poruchy.
  • Při léčbě pacientů s syndromem idiopatického parkinsonismu používejte opatrně.
  • Dávkovací režim je upraven pro chronická onemocnění ledvin.
  • Kontraindikace je citlivost na všechna antibiotika ze skupiny aminoglykosidů a riziko vzniku zkřížené alergie.
  • Diethylether v kombinaci s amikacinem vede k inhibici respirační aktivity.

Amikacin by neměl být užíván při užívání vitaminových komplexů.

Injekční roztok.

  • Nosokomiální pneumonie, bronchitida, akutní difuzní hnisavý zánět buněčných prostorů, pooperační komplikace, infekce krve.
  • Dávka: je vybrána individuálně s ohledem na citlivost mikroorganismů na léčivo, tělesnou hmotnost pacienta a stav močového systému. Přípustná denní spotřeba by neměla překročit jeden a půl gramu. Délka léčby je pět dní až dva týdny.
  • Po.ef.: Zvýšení kreatininu a non-proteinových dusíkatých sloučenin v séru.
  • Erytematické a psoriasiformní erupce.
  • Je nutné odmítnout léčbu isepamycinem se sklonem k alergickým reakcím na aminoglykosidy.
  • Kombinace isepamycinu s neuromuskulárními blokátory je plná nástupu paralýzy dýchacích svalů.
  • Použití s ​​penicilinovými přípravky je nežádoucí z důvodu vzájemné ztráty aktivity obou antibiotik.

Injekční roztok.

  • Bakterie v krvi, celková infekce těla u novorozenců, infikované popáleniny, zánět močové trubice, děložní hrdlo děložního čípku.
  • Pro dospělé je denní dávka 5 mg na kg. Frekvence podávání není více než třikrát denně.
  • Po.ef: bolest v místě vpichu, zvracení, anémie, změny v kvalitativním složení krve. Drogová nemoc, jemně aplikovat s botulismem.
  • Anti-herpes a diuretika zvyšují neurotoxický účinek.

Streptomycin je první antibiotikum ze skupiny aminoglykosidů. Byl vyřazen ve 40. letech minulého století ze zářivé houby streptomycet. Rod Streptomyces je největším rodem syntetizujícím ABP a používá se více než 50 let v průmyslové výrobě antibakteriálních léčiv.

Streptomyces coelicolor, ze kterého byl syntetizován streptomycin.

Nově objevený streptomycin, jehož mechanismus účinku je spojen s inhibicí syntézy bílkovin v patogenní buňce, ovlivňuje oxidační procesy v mikroorganismu a oslabuje jeho metabolismus sacharidů. Aminoglykosidová antibiotika - léčiva, která byla uvolněna ihned po penicilinových antibiotikách. O několik let později zavedla farmakologie do světa kanamycin.

Na počátku éry antibiotické terapie byly předepsány streptomycin a penicilin k léčbě mnoha infekčních onemocnění, které v moderní medicíně nejsou považovány za indikace pro podávání aminoglykosidových léčiv. Nekontrolované použití vyvolalo vznik rezistentních kmenů a zkříženou rezistenci. Křížová rezistence je schopnost mikroorganismů být rezistentní na několik antibiotických látek s podobným mechanismem účinku.

Následně byl streptomycin použit pouze jako součást specifické chemoterapie tuberkulózy. Zúžení terapeutického rozmezí je spojeno s negativním dopadem na vestibulární aparát, sluchové a toxické účinky, které se projevují poškozením ledvin.

Amikacin, odkazovat na čtvrtou generaci, je považován za rezervní lék. Má výrazný účinek, ale je tolerantní, proto je předepisován pouze velmi malému procentu pacientů.

Čtěte dále: Vynález antibiotik nebo historie spásy lidstva

Aminoglykosidová antibiotika jsou někdy předepisována pro neidentifikovanou diagnózu a pro podezření na smíšenou etiologii. Diagnóza je potvrzena úspěšnou léčbou onemocnění. Terapie aminoglykosidy se provádí u následujících onemocnění:

  • kryptogenní sepse;
  • infekční léze tkáně srdečního chlopňového aparátu;
  • meningitida vznikající jako komplikace traumatického poranění mozku a nouzového neurochirurgického zákroku;
  • neutropenická horečka;
  • nozokomiální pneumonie;
  • infekce ledvinné pánve, šálků a parenchymu ledvin;
  • intraabdominální infekce;
  • syndrom diabetické nohy;
  • zánět kostní dřeně, kompaktní část kosti, periosteum a okolní měkké tkáně;
  • infekční artritida;
  • brucelóza;
  • zánět rohovky;
  • tuberkulóza

Antibakteriální léčiva se podávají k prevenci pooperačních infekčních a zánětlivých komplikací. Aminoglykosidy nemohou být použity při léčbě pneumonie získané v komunitě. To je způsobeno nedostatkem antibiotické aktivity proti Streptococcus pneumoniae.

Parenterální podávání léčiva se provádí s nozokomiální pneumonií. Není zcela správné předepisovat aminoglykosidy pro úplavici a salmonelózu, protože tyto patogeny jsou lokalizovány uvnitř buněk a tato skupina antibiotik je aktivní pouze v případě, že uvnitř bakteriální cílové buňky jsou aerobní podmínky. Není praktické aplikovat aminoglykosidy proti stafylokokům. Alternativou by byla méně toxická antimikrobiální činidla. Totéž platí pro infekce močových cest.

Vzhledem k výrazné toxicitě se použití aminoglykosidových antibiotik nedoporučuje k zavlažování zánětlivých peritoneálních tkání a drenážního proudění.

S tendencí k alergickým reakcím jsou účinné lékové formy obsahující glukokortikosteroidy.

Správné podávání aminoglykosidů by mělo být doprovázeno:

  • přísný výpočet dávkování s ohledem na věk, celkový zdravotní stav, chronická onemocnění, lokalizaci infekce atd.
  • dodržování dávkovacího režimu, intervaly mezi dávkami léčiva;
  • správná volba způsobu podání;
  • diagnostika koncentrace farmakologického činidla v krvi;
  • sledování hladiny kreatininu v plazmě. Jeho koncentrace je důležitým ukazatelem aktivity ledvin.
  • provádění akustiky, měření ostrosti sluchu, stanovení sluchové citlivosti na zvukové vlny různých frekvencí.

Výskyt vedlejších účinků je správným společníkem při léčbě antibiotiky. Vzhledem k schopnosti této farmakologické skupiny způsobit poruchy fyziologických funkcí těla. Tato vysoká úroveň toxicity způsobuje:

  • snížení citlivosti sluchového analyzátoru, cizích zvuků v uších, pocit přetížení;
  • poškození ledvin, které se projevuje snížením glomerulární filtrace tekutin přes nefrony (strukturní a funkční jednotka orgánu), kvalitativní a kvantitativní změny v moči.
  • bolesti hlavy, závratě, poruchy motility nebo ataxie. Tyto nežádoucí účinky jsou zvláště výrazné u starších lidí.
  • letargie, ztráta síly, únava, nedobrovolné svalové kontrakce, ztráta pocitu v ústech.
  • neuromuskulární poruchy, dušnost až do úplného ochrnutí svalů zodpovědných za tento fyziologický proces. Vedlejší účinek je zvýšen díky společnému užívání antibiotik s léky, které snižují tonus kosterních svalů. Během antimikrobiální léčby aminoglykosidy je nežádoucí provádět transfuzi citrátované krve, do které je přidáván citrát sodný, aby se zabránilo koagulaci.

Hypersenzitivita a tendence k alergickým reakcím v anamnéze jsou kontraindikace užívání všech léků v této skupině. Je to způsobeno možnou přecitlivělostí.

Systémové použití aminoglykosidů je omezeno na následující patologické stavy:

  • dehydrataci;
  • závažné selhání ledvin spojené s autointoxikací a vysoký obsah metabolických produktů dusíku v krvi;
  • léze pre-kochleárního nervu;
  • myastenie;
  • Parkinsonova choroba.

Aminoglykosidová léčba novorozenců, předčasně narozených dětí a starších osob není prováděna.

Aminoglykosidy v tabletách jsou považovány za méně účinné než v ampulích. Důvodem je skutečnost, že injikovatelné formy mají vyšší biologickou dostupnost.

Hlavní výhodou aminoglykosidů je to, že jejich klinická účinnost nezávisí na udržení konstantní koncentrace, ale na maximální koncentraci, proto stačí podávat jednou denně.

Aminoglykosidy jsou účinné antimikrobiální léky, jejichž účinky na plod nejsou zcela objasněny. Je známo, že překonávají placentární bariéru, mají nefrotoxický účinek a v některých případech procházejí metabolickými transformacemi v orgánech a tkáních plodu.

Koncentrace antibiotik v plodové vodě a pupečníkové krvi může dosáhnout kritických hladin. Streptomycin je tak agresivní, že se někdy jeho technika mění na úplnou bilaterální vrozenou hluchotu. Použití aminoglykosidů v období porodu je oprávněné pouze při porovnání všech rizik a životně důležitých indikací.

Aminoglykosidové přípravky se dostávají do mateřského mléka. Americký pediatr Jack Newman ve své práci „Mýty o kojení“ tvrdí, že deset procent peněz, které matka vydělala, proniká do mateřského mléka. Věří, že tyto minimální dávky neohrožují život a zdraví budoucího dítěte. Pediatri však důrazně doporučují odmítnout léčbu antibiotiky během kojení, aby se předešlo komplikacím.

Čtěte dále: Budoucnost již přišla na seznam nejnovějších širokospektrých antibiotik

Máte nějaké dotazy? Získejte bezplatnou konzultaci s lékařem právě teď!

Stisknutí tlačítka povede k speciální stránce našich stránek s formulářem zpětné vazby s odborníkem na profil, který vás zajímá.

Bezplatná lékařská konzultace

Skupina aminoglykosidů je zařazena do kategorie antibiotik, pro které mají lékaři rozsáhlé zkušenosti s použitím. Léčiva mají širokou škálu citlivých mikroorganismů, jsou účinná v monoterapii, v kombinaci s jinými antibiotiky. Používají se nejen pro konzervativní léčbu vnitřních orgánů, ale také v chirurgii, urologii, oftalmologii a otolaryngologii. Současně rezistence části bakterií, možnost vedlejších účinků určuje potřebu pečlivého přístupu k volbě léků, včasné zjištění kontraindikací, kontrolu vývoje nežádoucích účinků.

Spektrum antimikrobiální aktivity

Charakteristikou aminoglykosidových přípravků je vysoká aktivita proti aerobním bakteriím.

Gram-negativní enterobakterie jsou citlivé:

  • E. coli;
  • protei;
  • Klebsiela;
  • enterobacter;
  • zoubkování.

Účinnost je také pozorována s ohledem na nefermentující gramnegativní tyčinky: acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa.

Většina stafylokoků (grampozitivních koků) je také citlivá na tyto léky. Nejvíce klinicky významný účinek je ve vztahu ke zlatému a epidermálnímu stafylokoku.

Aminoglykosidy zároveň nepůsobí na mikroorganismy, které existují v anoxických podmínkách (anaerobech). Bakterie, které mají schopnost proniknout do lidských buněk, skrývají se před přirozenými obrannými systémy, jsou také necitlivé na aminoglykosidy. Stafylokoky rezistentní na meticilin jsou rezistentní na antibiotika. Proto není jejich použití vhodné pro infekce způsobené pneumokoky, anaerobními bakteriemi (bakteroidy, klostridiemi), legionellou, chlamydií, salmonellou, shigellou.

Název "aminoglykosidy" této skupiny antibiotik byl dán přítomností aminosacharidů v molekule spojených glykosidickými vazbami s jinými strukturními prvky.

Existují různé klasifikační přístupy. Nejrozšířenější jsou metody produkce a mikrobiální spektrum.

V závislosti na citlivosti a stabilitě bakteriální flóry se uvolňují 4 generace aminoglykosidů.

Aminoglykosidová klasifikace a seznam léčiv:

  • 1. generace: streptomycin, neomycin, monomitsin, kanamycin;
  • 2. generace: gentamicin;
  • 3. generace: amikacin, netilmicin, sizomycin, tobramycin;
  • 4. generace: izepamitsin.

Také se odkazuje na aminoglykosidy spectinomycin. Je to přírodní antibiotikum produkované bakteriemi streptomycet.

Kromě obecného spektra citlivých mikrobů má každá generace své vlastní charakteristiky. Mycobacterium tuberculosis je tedy citlivá na léky první generace, zejména streptomycin a kanamycin, a amikacin je účinný proti atypickým mykobakteriím. Streptomycin je účinný proti původcům morové infekce, tularemii, brucelóze, enterokokům. Monomitsin má nižší aktivitu proti stafylokokům, zatímco je aktivnější v přítomnosti prvoků.

Pokud jsou léky první generace neúčinné, když jsou vystaveny působení Pus ecumenus, zbývající antibiotika jsou vysoce účinná proti tomuto mikrobu.

Třetí generace významně rozšiřuje spektrum antimikrobiální aktivity.

Nejúčinnější ve vztahu k:

  • Pseudomonas aeruginosa;
  • Klebsiela;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • E. coli.

Jedním z nejúčinnějších léčiv s nízkým procentem mikrobiální rezistence celé skupiny aminoglykosidů je amikacin.

Amikacin je lékem volby pro urgentní léčbu, pokud je to nutné, dokud nejsou získány výsledky studií spektra a citlivost mikrobů, které způsobují onemocnění.

Isapamycin je označován jako 4. generace. Účinný proti citrobacter, listeria, aeromonas, nocardias. Může být použit nejen při léčbě aerobních infekcí, ale také v anaerobní, mikroaerofilní (s potřebou malého množství kyslíku v médiu) flóry.

Charakteristikou spektinomycinu je jeho vysoká klinická účinnost ve srovnání s původcem kapavky. Dokonce i gonokoky, které jsou odolné vůči tradičně používaným penicilinům, jsou citlivé na toto antibiotikum. Používá se také pro alergie na jiná antibakteriální činidla.

Podle původu jsou léky rozděleny na přírodní a polosyntetické. Jako první zástupce této skupiny (streptomycin) a neomycin, kanamycin, tobramycin jsou produkovány aktinomycetami (zářivé houby). Gentamicin - houby mikromonospores. Chemickou konverzí těchto antibakteriálních činidel se získají polosyntetická antibiotika: amikacin, netilmicin, isepamycin.

Mechanismy pro tvorbu klinické účinnosti

Aminoglykosidy jsou baktericidní antibiotika. Léky ovlivňující citlivé mikroorganismy je zbavují životaschopnosti. Mechanismus účinku je způsoben zhoršenou syntézou proteinů na bakteriálních ribozomech.

Účinek léčby aminoglykosidy je určen: t

  • spektrum citlivých patogenů;
  • rysy tkáňové distribuce a eliminace z lidského těla;
  • post-antibiotický účinek;
  • Synergie s jinými antibiotiky;
  • vytvořené odolností mikroorganismů.

Antibakteriální účinek léčiv v této skupině je o to významnější, čím vyšší je obsah léčiva v krevním séru.

Post-antibiotický fenomén zvyšuje jejich účinnost: reprodukce bakterií se objevuje pouze po určité době po ukončení kontaktu s léčivem. To pomáhá snížit terapeutické dávky.

Pozitivním rysem těchto látek je zvýšení účinku léčby, když se penicilin a cefalosporin používají společně s antibiotiky ve srovnání s použitím každého léku samostatně. Tento jev se nazývá synergismus a v tomto případě je pozorován ve vztahu k řadě aerobních mikrobů - gram-negativních a gram-pozitivních.

Po dlouhou dobu užívání antibiotik ze skupiny aminoglykosidů (ze 40. let minulého století) se u nich značný počet mikroorganismů vytvořil rezistenci (rezistenci), která může být vyvinuta a přirozená. Bakterie existující v anaerobních podmínkách mají přirozenou odolnost. Jejich intracelulární transportní systém není schopen dodávat molekulu léčiva do cíle.

Mechanismy vzniku získané rezistence:

  • vliv mikrobiálních enzymů na molekulu antibiotika, modifikace a zbavení antimikrobiální aktivity;
  • snížení propustnosti buněčné stěny pro molekulu léčiva;
  • změna mutace struktury proteinového cíle ribozomu, na kterém působí antibiotikum.

V současné době se mikroorganismy staly rezistentními vůči většině aminoglykosidů 1. a 2. generace. Současně je pro drogy jiných generací charakteristická mnohem nižší odolnost, což je činí vhodnějšími pro použití.

Rozsah klinické aplikace

Aplikace je indikována pro závažné systémové infekce. Nejčastěji předepisováno v kombinaci s beta-laktamy (cefalosporiny, glykopeptidy), antiaerobními látkami (linkosamidy).

Hlavní indikace pro použití:

  • sepse, včetně pozadí neutropenie;
  • infekční endokarditida;
  • osteomyelitidu;
  • komplikované infekce břišní dutiny a malé pánve (peritonitida, abscesy);
  • nozokomiální pneumonie, včetně ventilátoru;
  • infekce močového systému, komplikované tvorbou hnisu (perinephritis, carbuncle a apostomatóza ledvin, pyelonefritida);
  • meningitida (posttraumatická, pooperační);
  • hnisavé procesy na pozadí neutropenie.

Tato skupina antibiotik se také používá při léčbě infekčních onemocnění.

Nejúčinnější je použití:

  • streptomycin (pro mor, tularémii, brucelózu, tuberkulózu);
  • gentamicin (pro tularemii);
  • kanamycin (pro tuberkulózu).

Používají se různé způsoby podávání aminoglykosidových antibiotik, v závislosti na lokalizaci místa infekce a charakteristikách patogenu: intramuskulárně, intravenózně, v tabletách. Podávání léčiva do lymfatického systému je mnohem méně běžně používané a endotracheálně v důsledku úzkého terapeutického okna.

Před rozsáhlými operacemi na tlustém střevě je nutné co nejvíce zničit místní patogeny. K tomu se použijí tablety neomycin, kanamycin, často v kombinaci s makrolidy (erythromycin).

Lze jej použít v oftalmologii pro lokální léčbu bakteriálních lézí spojivky oka, skléry a rohovky. Používají se speciální dávkové formy - ušní kapky a masti. Spravidla současně s hormonálním protizánětlivým léčivem. Například gentamicin s betamethasonem.

Aminoglykosidy mají úzké terapeutické okno, tj. Interval mezi minimální léčbou a koncentrací způsobující vedlejší účinky.

Seznam základních pravidel pro použití aminoglykosidů: t

  • dávka se vypočítá na základě tělesné hmotnosti, věku pacienta, funkce ledvin;
  • cesta podání závisí na lokalizaci patologického fokusu;
  • přísně dodržovat způsob podávání léčiva;
  • neustálé monitorování koncentrace antibiotika v krvi;
  • hladina kreatininu je kontrolována jednou za 3-5 dnů;
  • Před zahájením (pokud je to možné) a po (požadované) léčbě se provádí studie sluchu.

Aminoglykosidy se aplikují v krátkých kurzech. V průměru 7-10 dnů. V případě potřeby se léky podávají delší dobu (až 14 dní). Je však třeba mít na paměti, že při dlouhodobějším užívání drog jsou pravděpodobnější vedlejší účinky.

Aminoglykosidy jsou vysoce účinné, stejně jako poměrně toxická antibiotika. Není vždy možné je aplikovat iv přítomnosti citlivého mikroorganismu.

  • alergické reakce při použití v minulosti;
  • těžké selhání ledvin;
  • poškození sluchového a vestibulárního aparátu;
  • poškození nervových zakončení zánětlivé povahy (neuritida) a svalové tkáně (myastenie);
  • těhotenství kdykoli;
  • období kojení.

V těhotenství je použití možné pouze ze zdravotních důvodů. Když kojící léky mohou ovlivnit střevní mikroflóru kojence a mít toxický účinek na rostoucí tělo.

Aminoglykosidové léky mají řadu nežádoucích účinků:

  • toxický účinek na sluchový a vestibulární orgán;
  • negativní účinky na renální tkáň, zhoršení filtrace moči;
  • narušení nervového systému;
  • alergické reakce.

Toxické účinky jsou výraznější u dětí a starších osob. Gentamicin se nedoporučuje pro děti do 14 let. Podle zvláštních indikací as opatrností je možné ji použít u novorozenců, předčasně narozených dětí. U těchto dětí se snižuje funkční aktivita ledvin, což vede k prudkému zvýšení toxicity léčiv.

Také u starších pacientů je pravděpodobné, že bude mít nežádoucí účinky. U těchto pacientů, i když je zachována funkce ledvin, je možný toxický účinek na uši. Dávkování je nutné upravit v závislosti na věku pacienta.

Vlastnosti účinků léků na ORL orgány

Nejvýraznější negativní účinek aminoglykosidů na ORL orgány během systémového použití. Ototoxicita se dramaticky zvyšuje v předchozí patologické patologii. Na pozadí úplného zdraví se však mohou vyvinout i nevratné změny.

Aminoglykosidy pro onemocnění horních cest dýchacích se používají jako lokální terapie. Nedostatek významné absorpce snižuje pravděpodobnost toxických účinků. Použijte ušní mast, spreje pro místní použití. Přípravky obsahují pouze aminoglykosid (framycetin) nebo v kombinaci s jinými léky. Léčivo Sofradex se skládá z framycetinu, gramicidinu (polypeptidového antibiotika), hormonálního léku dexamethasonu.

Seznam indikací pro lokální použití aminoglykosidových přípravků: t

  • akutní nazofaryngitida;
  • chronická rýma;
  • onemocnění vedlejších nosních dutin;
  • vnější otitis

Je také možné použít v chirurgické otolaryngologii k prevenci bakteriálních komplikací po operacích.

Ototoxicita aminoglykosidů je dána jejich schopností akumulovat se v tekutinách vnitřního ucha.

Porážka vlasových buněk (hlavní receptorové struktury orgánu sluchu a rovnováhy) až do jejich úplného zničení způsobuje postupný rozvoj úplné hluchoty. Slyšení je navždy ztraceno.

Aktivita vestibulárního aparátu je také narušena. Objeví se závratě, zhorší se koordinace pohybů, klesá stabilita chůze. Amikacin je nejméně toxický, pokud se používá parenterálně, neomycin je nejtoxičtější.

Aminoglykosidy tak mají možnost širokého použití v moderní klinické medicíně. Jejich bezpečnost je však určena komplexním vyšetřením pacienta, výběrem vhodného způsobu a metodou užívání léku. O možnosti použití aminoglykosidů při léčbě onemocnění horních cest dýchacích by měl lékař rozhodnout v každém případě individuálně na základě komplexní analýzy povahy a povahy onemocnění, věku, stavu sluchu a rovnováhy organismu jako celku.

Aminoglykosidy zahrnují skupinu antibiotik charakterizovaných podobnou strukturou, principem účinku a vysokým stupněm toxicity. Aminoglykosidové přípravky mají jasnou antimikrobiální vlastnost a jsou účinné proti gram-pozitivním a gram-negativním bakteriím.

V závislosti na aplikaci a četnosti vývoje rezistence se rozlišují čtyři generace léčiv. Zvažte hlavní charakteristiky a uveďte seznam názvů léčiv-aminoglykosidů.

Léky první generace

Používají se při léčbě patogenů tuberkulózy a některých atypických bakterií. Proti stafylokokům a většině gram-negativních bakterií jsou léky bezmocné. Nyní prakticky nepoužívají.

Aminoglykosidy druhé generace

Zástupcem druhé skupiny aminoglykosidových antibiotik je léčivo Gentamicin, který je aktivnější než předchozí skupina léčiv.

Třetí generace aminoglykosidů

Spektrum vlivu třetí generace je podobné Gentamicinu, ale je účinnější proti enterobacter, clebisella a Pseudomonas aeruginosa. Tato skupina zahrnuje:

Tato skupina zahrnuje antibiotikum Izepamycin, které má navíc schopnost bojovat proti nocardias, cytobacter, aeromonas.

Během léčby těmito léky může pacient pociťovat řadu nežádoucích účinků. Hlavní nevýhodou léků je toxicita. To se projevuje v následujících projevech:

  1. Ototoxicita, která vede k poklesu ostrosti sluchu, tinitu a pocitu kongesce.
  2. Nefrotoxický účinek, jehož příznaky jsou žízeň, změna množství moči, snížení glomerulární filtrace.
  3. Zhoršení koordinace a závratě, které je charakteristické zejména u starších lidí.
  4. Na straně nervového systému, znecitlivění v oblasti úst, pocit svědění, slabost, bolest hlavy, trhavé záškuby, ospalost.
  5. Výskyt příznaků neuromuskulární blokády, projevující se zhoršením respiračních funkcí až paralýzou svalů odpovědných za dýchání, zvyšuje riziko současného podávání aminoglykosidových antibiotik se svalovými relaxanty a anestetiky, jakož i transfuzi citrátové krve.

Příznaky alergické reakce jsou poměrně vzácné.

Popis farmakologické skupiny

Aminoglykosidová antibiotika

Skupina aminoglykosidů dostala svůj název díky přítomnosti společného strukturního prvku - aminosacharidů ve své molekule. asociované s aglykonovou částí glykosidové vazby.

Antibiotika-aminoglykosidy jsou produkovány sálavými houbami rodu Actinomyces (streptomycin, neomycin, atd.), Rod Micromonospora (gentamicin atd.). Antibiotikum amikacin se získá polosyntetickým způsobem.

První reprezentant této skupiny antibiotik, streptomycin, byl objeven americkým mikrobiologem S. A. Waksmanem (S. F. Waksman) v roce 1944, za který získal Nobelovu cenu v medicíně v roce 1952.

Antibiotika-aminoglykosidy mají baktericidní účinek na mikroorganismy. Je třeba poznamenat, že intenzita baktericidního účinku je přímo úměrná jejich koncentraci.

Základem mechanismu účinku léků je jejich schopnost nevratně inhibovat syntézu proteinů v mikrobiální buňce.

V současné době se v klinické praxi používají antibiotika aminoglykosidové skupiny do tří generací léčiv:

Popis farmakologické skupiny aminoglykosidů.

Cefalosporiny první generace cefalosporinů oxacilin sodná sůl karbenicilin dvojsodná sůl cefalexin cefalotin Zinnat Zinatsef Cefalosporiny druhé generace ampicilinu trihydrátu ampicilinu sodného benzylpenicilin novokain Sůl benzylpenicilin sodný benzylpenicilin draselné přírodní peniciliny Bitsillin-1 Bitsillin-5 azlocilin polosyntetické peniciliny Fenoxymethylpenicilin Tseklor cefalosporiny třetí generace hydrochloridu tetracyklinu Materiály tetracykliny Metacycly a hydrochlorid doxycyklinhydrochlorid TB antibiotika Kanamycin monosulfátová cykloserin sulfát florimitsina, kanamycin sulfát Polosyntetické tetracykliny Eritsiklin Tsefspan Tsefobid Tsedeks Kefadim Cefalosporiny čtvrté generace Kate oletetrin Kombinované přípravky tetracyklin Maxipime Erythromycin fosfát Erythromycin Aminoglykosidy první generace monomitsin ristomycin síran ristomycin Fuzidin sodný neomycin sulfát Streptosalyuzid Streptomycin chloridu sulfát streptomycinu a vápníku com Lex Prefuzin formulace fuzidin- Geliomitsinovaya mast Další antibiotika linkomycinu hydrochloridu Dalatsin gramicidin C Gramitsidinovaya vložit polymyxinu M Polymyxin síran síran B Polymyxin Aminoglykosidy druhé generace Brulamitsin chloramfenikol sukcinát chloramfenikol stearát chloramfenikol Formulace chloramfenikol jednoduché složení sintomitsina mazání Macropen Rulid Sumamed oleandomycin fosforečnanu fastin masti Levosin semisyntetický aminoglykosidu Trobitsin sisomycin Gentamicin sulfát Amikacin kombinovaný síran Levomycetinové přípravky Levomekol Levovinisol aerosol Iruksol masť Skupina Lincomycin