Makrolidová antibiotika: názvy a účinky léčiv

Skupina léčiv, jejichž struktura je založena na makrocyklickém laktonovém kruhu o 14 nebo 16 členech, se nazývá makrolidová antibiotika. Patří k polyketidům přírodního původu. Jejich použití pomáhá zastavit růst a vývoj škodlivých bakterií.

Mechanismus účinku makrolidů

Skupina makrolidů zahrnuje azalidy (15-členné látky) a ketolidy (14-členné léky), jmenovitě imunosupresivum takrolimus (23členné). Antimikrobiální účinek činidel je spojen se zhoršenou syntézou proteinů na ribozomech mikrobiální buňky. Terapeutické dávky léčiv mají bakteriostatický účinek, ve vysokých koncentracích působí baktericidně na původce kašle, záškrtu, pneumokoků.

Makrolidy jsou účinné proti grampozitivním kokům, mají imunomodulační a protizánětlivou aktivitu.

Makrolidy se vyznačují vysokými koncentracemi ve tkáních (vyšší než v krevní plazmě), absencí zkřížené alergie s beta-laktamy. Působí na streptokoky, mykoplazmy, stafylokoky, chlamydie, legionely, capmillobakterie. Enterobakterie, pseudomonády, acinetobakterie jsou rezistentní vůči látkám. Indikace pro použití antibiotik jsou:

  • tonzillopharyngitis, akutní sinusitida;
  • exacerbace chronické bronchitidy, atypické pneumonie získané komunitou;
  • černý kašel
  • chlamydie, syfilis;
  • periodontitida, periostitida.

Makrolidy se užívají s opatrností při závažných onemocněních jater. Kontraindikace k jejich použití jsou nesnášenlivost složek přípravku, těhotenství, laktace. Možné nežádoucí účinky jsou uvedeny v návodu:

  • hepatitida, žloutenka;
  • horečka, obecná malátnost;
  • sluchové postižení;
  • tromboflebitida, flebitida;
  • alergie, vyrážky, kopřivka.

Klasifikace

Antibiotika řady makrolidů se dělí podle způsobu výroby na přírodní a syntetické, podle chemické struktury na 14-, 15- a 16-členné, podél generací do první, druhé a třetí, podle trvání jejich působení, do rychlého a prodlouženého. Hlavní klasifikace:

Seznam léků náležejících do skupiny makrolidů

Většina antibiotik, potlačujících vývoj infekčních agens, má paralelně negativní vliv na vnitřní mikrobiocenózu lidského těla, ale řada nemocí se nedá vyléčit bez použití antibakteriálních látek.

Nejvhodnější cestou z této situace jsou makrolidová léčiva, která zaujímají vedoucí postavení v seznamu nejbezpečnějších antimikrobiálních léčiv.

Historické pozadí

Prvním představitelem příslušné třídy antibiotik byl erythromycin, získaný z půdních bakterií v polovině minulého století. V důsledku výzkumných aktivit bylo zjištěno, že základem chemické struktury léčiva je laktonový makrocyklický kruh, ke kterému jsou vázány atomy uhlíku; Tato funkce definovala název celé skupiny.

Nový nástroj téměř okamžitě získal širokou popularitu; Podílel se na boji proti chorobám vyvolaným grampozitivními bakteriemi. O tři roky později byl do oleandomycinu a spiramycinu přidán seznam makrolidů.

Vývoj příštích generací antibiotik této řady byl způsoben objevem aktivity časných léků skupiny proti campylobacter, chlamydiím a mykoplazmatům.

Dnes, téměř 70 let po objevení, jsou v terapeutických režimech stále přítomny erythromycin a spiramycin. V moderní medicíně je první z těchto léků častěji používán jako lék volby, pokud pacienti mají individuální intoleranci na peniciliny, druhý je vysoce účinný prostředek, charakterizovaný dlouhodobým antibakteriálním účinkem a nepřítomností terratogenních účinků.

Oleandomycin bude používán méně často: mnozí odborníci považují toto antibiotikum za zastaralé.

V současné době existují tři generace makrolidů; studium vlastností léčiv pokračuje.

Principy systematizace

Klasifikace léčiv zahrnutých do popsané skupiny antibiotik je založena na chemické struktuře, způsobu přípravy, délce expozice a generování léčiva.

Podrobnosti o distribuci drog - v tabulce níže.

Pro přidání této klasifikace by měly být tři body:

Seznam léčiv ve skupině zahrnuje takrolimus - lék, který má ve své struktuře 23 atomů a zároveň patří mezi imunosupresiva a uvažovanou sérii.

Struktura azithromycinu je atom dusíku, takže léčivo je azalid.
Makrolidová antibiotika jsou přirozeného i polosyntetického původu.

Přirozené, kromě léčiv již zmíněných v historickém kontextu, zahrnují Midecamycin a Josamycin; synteticky syntetizovaný - azithromycin, klarithromycin, roxithromycin a další, od obecné skupiny se odlišují proléčiva s mírně modifikovanou strukturou:

  • Estery erythromycinu a oleandomycinu, jejich soli (propionyl, troleandomycin, fosfát, hydrochlorid);
  • soli esterů prvního zástupce řady makrolidů (estolat, acistrát);
  • soli Midecamycin (Myocamycin).

Obecný popis

Všechny zvažované léky mají bakteriostatický typ účinku: inhibují růst kolonií infekčních agens narušením syntézy proteinů v patogenních buňkách. V některých případech odborníci klinik předepisují pacientům zvýšenou dávku léků: léčiva užívaná tímto způsobem získávají baktericidní účinek.

Makrolidová antibiotika se vyznačují:

  • široké spektrum účinků na patogeny (pneumokoky a streptokoky, listerie a spirochety, ureaplasmy a řadu dalších patogenů mezi mikroorganismy citlivými na léčiva);
  • minimální toxicita;
  • vysoká aktivita.

Dotyčné léky se zpravidla používají k léčbě genitálních infekcí (syfilis, chlamydie), orální choroby, které mají bakteriální etiologii (periodontitida, periostitis), onemocnění dýchacího ústrojí (černý kašel, bronchitida, sinusitida).

Účinnost léků souvisejících s makrolidy byla prokázána v boji proti folikulitidě a furunkulóze. Kromě toho jsou antibiotika předepsána pro:

  • gastroenteritida;
  • kryptosporidióza;
  • atypická pneumonie;
  • akné (těžké onemocnění).

Aby se zabránilo skupině makrolidů používaných k rehabilitaci nosičů meningokoku, s chirurgickými operacemi v tenkém střevě.

Makrolidy - drogy, jejich vlastnosti, seznam nejoblíbenějších forem uvolnění

Moderní medicína široce využívá Erythromycin, Clarithromycin, Ilozon, Spiramycin a řadu dalších zástupců dané skupiny antibiotik v léčebných režimech. Hlavní formy jejich uvolnění jsou uvedeny v tabulce níže.

Makrolidová antibiotika

Makrolidy jsou třídou antibiotik, jejichž základem je chemická struktura makrocyklického laktonového kruhu. V závislosti na počtu atomů uhlíku v kruhu jsou makrolidy rozděleny na 14-členné (erythromycin, roxithromycin, klaritromycin), 15-členné (azithromycin) a 16-členné (midekamycin, spiramycin, josamycin). Hlavním klinickým významem je aktivita makrolidů proti grampozitivním kokovým a intracelulárním patogenům (mykoplazma, chlamydia, campylobacter, legionella). Makrolidy patří mezi nejméně toxická antibiotika.

Klasifikace makrolidů

Mechanismus působení

Antimikrobiální účinek je způsoben porušením syntézy proteinů na ribozomech mikrobiální buňky. Makrolidy mají zpravidla bakteriostatický účinek, ale ve vysokých koncentracích jsou schopny působit baktericidně proti GABHS, pneumokokům, černému kašli a záškrtu. Makrolidy vykazují PAE proti grampozitivním kokům. Kromě antibakteriálního působení mají makrolidy imunomodulační a mírnou protizánětlivou aktivitu.

Spektrum činností

Makrolidy jsou aktivní proti gram-pozitivním kokům, jako je S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus (kromě MRSA). V posledních letech bylo zaznamenáno zvýšení rezistence, ale současně 16-členné makrolidy mohou v některých případech zůstat aktivní proti pneumokokům a pyogenním streptokokům rezistentním na 14- a 15-členné léky.

Makrolidy působí na původce černého kašle a záškrtu, moraccelly, legionely, kampylobakterů, listerií, spirochet, chlamydií, mykoplazmat, ureaplasmy, anaerobů (kromě B. fragilis).

Azithromycin je lepší než jiné makrolidy v aktivitě proti H.influenzae a klaritromycinu - proti H.pylori a atypickým mykobakteriím (M.avium atd.). Účinek klaritromycinu na H.influenzae a řadu dalších patogenů je zvýšen jeho aktivním metabolitem, 14-hydroxylaritromycinem. Spiramycin, azithromycin a roxithromycin jsou účinné proti některým prvkům (T.gondii, Cryptosporidium spp.).

Mikroorganismy z čeledi Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. a Acinetobacter spp. mají přirozenou odolnost vůči všem makrolidům.

Farmakokinetika

Absorpce makrolidů v gastrointestinálním traktu závisí na typu léčiva, dávkové formě a přítomnosti potravy. Jídlo významně snižuje biologickou dostupnost erythromycinu, v menší míře roxithromycin, azithromycin a midecamycin, nemá prakticky žádný vliv na biologickou dostupnost klaritromycinu, spiramycinu a josamycinu.

Makrolidy jsou tkáňová antibiotika, protože jejich sérové ​​koncentrace jsou významně nižší než koncentrace v tkáni a liší se podle různých léčiv. Nejvyšší sérové ​​koncentrace jsou pozorovány u roxithromycinu, nejnižšího - azithromycinu.

Makrolidy se v různé míře váží na plazmatické proteiny. Nejvyšší vazba na plazmatické proteiny je pozorována u roxithromycinu (více než 90%), nejnižšího - ve spiramycinu (méně než 20%). Jsou dobře distribuované v těle, vytvářejí vysoké koncentrace v různých tkáních a orgánech (včetně prostaty), zejména během zánětu. Zároveň makrolidy pronikají do buněk a vytvářejí vysoké intracelulární koncentrace. Špatně procházejí BBB a hematoftalmickou bariérou. Projděte placentou a vstupte do mateřského mléka.

Makrolidy jsou metabolizovány v játrech za účasti mikrozomálního systému cytochromu P-450, metabolity se vylučují převážně žlučí. Jeden z metabolitů klaritromycinu má antimikrobiální aktivitu. Metabolity se vylučují převážně žlučí, renální exkrece je 5-10%. Poločas léků se pohybuje od 1 hodiny (midecamycin) do 55 hodin (azithromycin). U selhání ledvin u většiny makrolidů (kromě klaritromycinu a roxithromycinu) se tento parametr nemění. Při cirhóze jater je možné významné zvýšení poločasu erythromycinu a josamycinu.

Nežádoucí účinky

Makrolidy jsou jednou z nejbezpečnějších skupin ILA. HP je obecně vzácné.

Gastrointestinální trakt: bolest nebo nepohodlí v žaludku, nevolnost, zvracení, průjem (nejčastěji způsobuje erytromycin, má prokinetický účinek, nejméně ze všech - spiramycin a josamycin).

Játra: přechodné zvýšení aktivity transamináz, cholestatická hepatitida, která se může projevit jako žloutenka, horečka, celková malátnost, slabost, bolest břicha, nevolnost, zvracení (často s erythromycinem a klarithromycinem, velmi vzácně se spiramycinem a josamycinem).

CNS: bolesti hlavy, závratě, ztráta sluchu (vzácně se zavedením velkých dávek erythromycinu nebo klaritromycinu).

Srdce: prodloužený QT interval na elektrokardiogramu (vzácné).

Lokální reakce: flebitida a tromboflebitida s / v úvodu, způsobené lokálním dráždivým účinkem (makrolidy nemohou být zadávány v koncentrované formě a proudu, jsou zaváděny pouze pomalou infuzí).

Alergické reakce (vyrážka, kopřivka atd.) Jsou velmi vzácné.

Indikace

Infekce VDP: streptokoková tonzillopharyngitis, akutní sinusitida, CCA u dětí (azithromycin).

Infekce PDP: exacerbace chronické bronchitidy, pneumonie získané v komunitě (včetně atypických).

Záškrt (erythromycin v kombinaci s anti-difterickým sérem).

STI: chlamydie, syfilis (kromě neurosyfilis), chancroid, pohlavní lymphogranuloma.

Těžká akné (erythromycin, azithromycin).

Campylobacter gastroenteritida (erythromycin).

Eradikace H. pylori v žaludečním vředu a vředech dvanáctníku (klarithromycin v kombinaci s amoxicilinem, metronidazolem a antisekrečními léky).

Prevence a léčba mykobakterií způsobených M.avium u pacientů s AIDS (klaritromycin, azithromycin).

prevence černého kašle u osob vystavených pacientům (erythromycin);

sanace nosičů meningokoku (spiramycinu);

celoroční prevence revmatismu s alergií na penicilin (erythromycin);

prevence endokarditidy ve stomatologii (azithromycin, klaritromycin);

střevní dekontaminace před operací tlustého střeva (erythromycin v kombinaci s kanamycinem).

Kontraindikace

Alergická reakce na makrolidy.

Těhotenství (klaritromycin, midekamitsin, roksitromitsin).

Kojení (josamycin, klaritromycin, midekamitsin, roxithromycin, spiramycin).

Varování

Těhotenství Existují důkazy o nežádoucích účincích klaritromycinu na plod. Informace prokazující bezpečnost roxithromycinu a midecamycinu pro plod nejsou dostupné, proto by neměly být předepisovány během těhotenství. Erytromycin, josamycin a spiramycin nemají negativní vliv na plod a mohou být podávány těhotným ženám. Azithromycin se používá v těhotenství v případě nouze.

Kojení. Většina makrolidů proniká do mateřského mléka (údaje o azithromycinu nejsou dostupné). Bezpečnostní informace pro kojené dítě jsou dostupné pouze pro erythromycin. Je třeba se vyhnout používání jiných makrolidů pro kojící ženy.

Pediatrie Bezpečnost klaritromycinu u dětí do 6 měsíců nebyla stanovena. Poločas roxithromycinu u dětí se může zvýšit až na 20 hodin.

Geriatrie Neexistují žádná omezení pro použití makrolidů u starších osob, ale je nutné vzít v úvahu možné změny funkce jater související se stárnutím, jakož i zvýšené riziko ztráty sluchu při použití erythromycinu.

Porucha funkce ledvin. Při poklesu clearance kreatininu o méně než 30 ml / min se může poločas klarithromycinu zvýšit na 20 hodin a jeho aktivní metabolit na 40 hodin, přičemž poločas vylučování roxithromycinu se může zvýšit na 15 hodin při snížení clearance kreatininu na 10 ml / min. V takových situacích může být nezbytné upravit dávkovací režim těchto makrolidů.

Jaterní dysfunkce. Při závažných onemocněních jater by měly být makrolidy používány s opatrností, protože poločas se může zvýšit a zvyšuje se riziko hepatotoxicity, zejména u léčiv, jako je erythromycin a josamycin.

Onemocnění srdce. Při prodloužení QT intervalu na elektrokardiogramu používejte opatrně.

Lékové interakce

Většina lékových interakcí makrolidů je založena na jejich inhibici cytochromu P-450 v játrech. Podle závažnosti jeho inhibice mohou být makrolidy distribuovány v následujícím pořadí: klarithromycin> erythromycin> josamycin = midecamycin> roxithromycin> azithromycin> spiramycin. Makrolidy inhibují metabolismus a zvyšují koncentraci nepřímých antikoagulancií v krvi, teofylinu, karbamazepinu, kyselině valproové, disopyramidu, námelových lécích, cyklosporinu, což zvyšuje riziko vzniku HP, které je charakteristické pro tyto léky, a může vyžadovat úpravu jejich dávkovacího režimu. Nedoporučuje se kombinovat makrolidy (kromě spiramycinu) s terfenadinem, astemizolem a cisapridem vzhledem k riziku vzniku závažných poruch srdečního rytmu v důsledku prodloužení QT intervalu.

Makrolidy mohou zvýšit biologickou dostupnost digoxinu, pokud se podávají oslabením jeho inaktivace střevní mikroflóry.

Antacida snižují absorpci makrolidů, zejména azithromycinu, v gastrointestinálním traktu.

Rifampicin zvyšuje metabolismus makrolidů v játrech a snižuje jejich koncentraci v krvi.

Makrolidy by neměly být kombinovány s linkosamidy kvůli podobnému mechanismu účinku a možné konkurenci.

Erytromycin, zvláště když je v úvodu, může zvýšit vstřebávání alkoholu v zažívacím traktu a zvýšit jeho koncentraci v krvi.

Informace o pacientovi

Většina makrolidů by měla být užívána 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle a bez ohledu na jídlo lze užívat pouze klaritromycin, spiramycin a josamycin.

Erytromycin by měl být užíván s plnou sklenicí vody.

Kapalné dávkové formy pro požití připravte a vezměte v souladu s přiloženými pokyny.

Přísně dodržujte režim a režim léčby během celého průběhu léčby, dávku nevynechávejte a užívejte ji v pravidelných intervalech. Jestliže vynecháte dávku, vezměte si ji co nejdříve; Neužívejte, pokud je téměř čas na další dávku; dávku nezdvojujte. Vydržet trvání terapie, zejména pro streptokokové infekce.

Nepoužívejte drogy, které vypršela.

Poraďte se s lékařem, pokud během několika dnů nedojde ke zlepšení nebo se objeví nové příznaky.

Neužívejte makrolidy s antacidy.

Během léčby erythromycinem nepijte alkohol.

Seznam makrolidových antibiotik: nejnovější prostředek boje proti infekcím

Článek obsahuje seznam makrolidových antibiotik, seznámení s nimiž pacientovi pomůže, aby se cítil sebejistěji, když je konfrontován s potřebou užívat je. Tento článek poskytne obecný popis makrolidů, seznam hlavních zástupců této skupiny léčiv a také obecná doporučení pro užívání antibiotik.

Přehled makrolidů

Antibiotika jsou širokou třídou syntetických nebo přírodních produktů, které mohou potlačit životně důležitou aktivitu bakterií v lidském těle. Hlavním tahem jejich mechanismu účinku je právě zničení bakteriálních infekcí, ale existují také antibiotika, která jsou účinná proti houbám, virům, helminthům a dokonce i proti nádorům.

Seznam léčiv, která jsou antibiotika, je velmi široký. Látky mají odlišnou strukturu a vlastnosti a mají také několik generací. Objev makrolidových antibiotik je považován za jeden z nejnovějších úspěchů medicíny v oblasti boje proti bakteriálním infekcím.

Makrolidy jsou chemikálie, které mají ve většině případů antibiotické vlastnosti. Skupina makrolidů má komplexní cyklickou strukturu, což je polynomiální kruh s připojenými uhlíkovými zbytky.

Léky v této skupině mají široké spektrum účinku - mají převážně bakteriostatický účinek na grampozitivní koky a intracelulární parazitární mikroorganismy. Mechanismus účinku léčiv v této skupině spočívá v pozastavení syntézy ribozomálních proteinů, v důsledku čehož bakterie ztrácejí schopnost reprodukce a jsou zničeny přirozenými mechanismy lidského imunitního systému.

Makrolidy jsou považovány za antibiotika nové generace. Jejich použití, s výhradou citlivosti kmenů, je výhodné, protože Makrolidová antibiotika mají několik významných výhod oproti jiným prostředkům:

  • široké spektrum činností umožňujících použití jednoho léku pro kombinované infekce;
  • nízká toxicita pro pacienta, v důsledku čehož může být léčivo použito i u oslabených pacientů;
  • vysoké koncentrace ve tkáních, což vám umožní zvolit nižší dávku pro dosažení požadovaného účinku.

Navíc skutečnost, že makrolidy jsou antibiotiky nové generace, dává výhodu této skupině léčiv, protože většina bakteriálních kmenů získala odolnost vůči nim v průběhu let používání starých generací antibiotik, zatímco makrolidy jsou účinné ve většině případů.

Druhy léků a jejich účinnost

Všechny makrolidy mohou být klasifikovány na základě různých znaků. Tato skupina látek má především 3 generace a ketolidy jsou od nich odděleny odděleně. Všechny tyto skupiny léčiv se liší strukturou chemické struktury a některými jejich vlastnostmi.

Navíc makrolidům může být přiřazena klasifikace podle původu. Rozlišujte léky odvozené z přírodních a syntetizovaných složek. Podle trvání akce rozlišujte léky krátkodobého, střednědobého a dlouhodobého účinku.

Hlavní cíle kontroly makrolidů jsou gram-pozitivní stafylokoky a streptokoky. Nejběžnějšími patogeny, proti kterým je předepsáno makrolidové antibiotikum, jsou některé kmeny tuberkulózy, černého kašle, hemofilní infekce, infekce chlamydií atd.

Další výhody léku, kromě těch, které již byly vyjádřeny, zahrnují nepřítomnost vedlejších účinků na zažívací systém. Absorpce těchto látek z gastrointestinálního traktu je více než 75%. Kromě toho je makrolidové antibiotikum schopno ukazovat na zdroj infekce a přenášet na ni přenos bílých krvinek.

Dalším faktem souvisejícím s přínosy makrolidové skupiny je dlouhý poločas života, který umožňuje dlouhou pauzu mezi užíváním tablet. Ve spojení s dobrou vstřebatelností z gastrointestinálního traktu, to činí orální možnost použití nejoptimálnější a nejvhodnější pro pacienta.

Kontraindikace a nežádoucí účinky

Vzhledem k tomu, že makrolidy jsou nejméně toxické pro všechny skupiny antibiotik, je pro ně velmi málo kontraindikací a vedlejších účinků. Běžné vedlejší účinky jako průjem, anafylaktické reakce, fotosenzibilizace a negativní vliv na nervový systém pro ně nejsou typické.

Těhotné ženy, stejně jako matky během kojení a děti mladší 6 měsíců by se však měly této drogy zdržet. Kromě toho se nedoporučuje užívat léky pro pacienty se selháním jater nebo ledvin.

V případě předávkování a případů nekontrolovaného užívání léčiva se mohou objevit toxické účinky, jako je bolest hlavy, ztráta sluchu, nevolnost, zvracení, průjem. Mohou se objevit kožní reakce jako svědění nebo kopřivka.

Erytromycin

Erytromycin označuje přípravky získané z přírodních složek. Je k dispozici v různých dávkových formách: prášek pro injekce, tablety, rektální čípky. V některých případech je přípustné i v případě těhotenství, léčba by však měla být pod přísným dohledem lékaře. Použití erythromycinu u novorozených pacientů je nebezpečné, protože může vést k rozvoji gastrointestinálních abnormalit.

Roxithromycin

Roxithromycin je polosyntetický lék, který se vyrábí ve formě tablet. Má vyšší procento biologické dostupnosti, které nezávisí na příjmu potravy v gastrointestinálním traktu. Lék si navíc udržuje svou koncentraci v tkáních mnohem déle, je pacienty mnohem lépe snášen a nemá žádnou interakci s jinými antibiotiky, což by mohlo způsobit toxické nebo alergické reakce.

Klarithromycin

Stejně jako předchozí lék se týká polosyntetických antibiotik. Může být zaveden do těla jak orálně, tak injekčně. Lék má vysokou biologickou dostupnost a je často používán v boji proti atypickým infekcím. Nevztahuje se na léčbu těhotných a kojících žen, stejně jako novorozenců.

Jmenování k použití klaritromycinu je velmi široké - může být použito jak pro léčbu respiračních infekcí, tak pro léčbu žaludečních a střevních vředů, abscesů a vředů kůže, jakož i infekcí chlamydií. Mohou se vyskytnout velmi vzácné nežádoucí účinky, včetně reakcí nervového systému - nočních můr, bolestí hlavy, závratě atd.

Azithromycin

Azithromycin označuje polosyntetické azalidy. Nejznámější zástupce farmaceutického trhu, vydávaný na základě této drogy - Sumamed. Léčivo je dostupné v mnoha variantách farmaceutických forem - tablet, sirupů, prášků, kapslí, stejně jako prášků pro injekce.

Azithromycin je považován za optimální pro léčbu mnoha respiračních infekcí, protože má vyšší biologickou dostupnost ve srovnání například s erythromycinem, v menší míře závisí na jídle. Hlavní výhodou tohoto nástroje je, že má určitý imunomodulační účinek a má ochranný účinek i po určité době po ukončení léčby.

Spiramycin

Spiramycin byl izolován z přírodních složek (odpadní produkty bakteriální kultury). To je široce používané v praxi otolaryngology, protože účinné proti rezistentním formám pneumonie. Kromě toho je účinný při léčbě meningitidy, revmatismu, artritidy, infekcí močových cest.

Může být také použit k léčbě těhotných žen, ale kojení během léčby je lepší zastavit. K dispozici ve formě perorálních forem a prášků pro intravenózní infuzi. Vedlejší účinky během užívání léčiva byly zaznamenány velmi zřídka, nicméně mezi uvedenými kožními vyrážkami, nevolností, zvracením se objevilo.

Midecamycin (Macropen)

Stejně jako jeho předchůdce je látka přírodního původu. Je určen k boji proti respiračním infekcím, infekcím kůže, močových cest a gastrointestinálního traktu. K dispozici ve formě tablet, hotových suspenzí a prášků pro jejich přípravu. Používá se k léčbě dětí od 2 měsíců, dobře vstřebává, rychle a po dlouhou dobu dosahuje účinné koncentrace.

Telithromycin

Telithromycin je jediným zástupcem ketolidů, získaným semisyntetickou metodou. Liší se svou chemickou strukturou od všech ostatních makrolidů. Lék se používá k léčbě infekcí horních cest dýchacích - pneumonie, bronchitida, faryngitida, angína, angína, atd. Vzhledem k tomu, že lék je studován v menší míře, není předepisován dětem mladším 12 let, těhotným a kojícím ženám.

Telitromycin je navíc kontraindikován u pacientů s těžkými patologiemi jater, ledvin a srdce, stejně jako u pacientů trpících intolerancí na galaktózu nebo deficienci laktázy.

Doporučení pro užívání léků

Antibiotika jsou skupinou léků, které vyžadují odpovědný přístup k jejímu užívání. Navzdory skutečnosti, že makrolidy jsou nejbezpečnější z nich, mohou mít toxické účinky na organismus a zároveň ignorovat pravidla pro jejich podávání.

Hlavní nebezpečí používání antibiotik spočívá v rychlé adaptabilitě bakterií. Nekontrolovaný příjem léků vede k tvorbě rezistentních kmenů, které se rychle šíří z těla jednoho pacienta až do rozsahu epidemie. To je důvod, proč je tak důležité, aby antibiotikum předepisoval odborník.

Navíc, bez ohledu na to, jak široká spektra každého jednotlivého léku, žádné antibiotikum nemůže pokrýt všechny možné typy bakterií. Proto, než začnete užívat léky, je nutné podstoupit testy k identifikaci specifického patogenu. Použití nesprávného antibiotika je nejen nesmyslné, ale také nebezpečné.

Při užívání antibiotik je důležité postupovat podle pokynů připojených k léčivu. Některé léky jsou citlivé na konzistenci, pokud jde o příjem potravy - to ovlivňuje jejich vstřebávání a akumulaci koncentrace v těle, což je zase určujícím faktorem jejich účinnosti.

Je také důležité sledovat dobu trvání užívání léku, která je určena lékařem na základě testů a závažnosti infekce. Nedostatečné trvání antibiotika může vést k tvorbě superinfekce, která je mnohem obtížnější k léčbě a může tvořit nový kmen odolný vůči léčivům.

Antibiotika, i ta nejbezpečnější z nich, mají negativní vliv na eliminační orgány - játra a ledviny. Proto je pro pacienta v době léčby mnohem lepší, aby dodržoval dietu.

Je lepší vyloučit ze stravy, červeného masa, mastných a kořeněných potravin - tyto produkty poškozují sliznici, narušují vstřebávání léčiva a navíc zatěžují játra. Samozřejmě, v době léčby je zakázáno pít alkohol.

Skupina makrolidů je tedy jedním z nejbezpečnějších a nejúčinnějších způsobů kontroly bakteriálních infekcí, ale neodstraní odpovědnost za jejich aplikaci ani od lékaře, ani od pacienta.

Makrolidová antibiotika

Makrolidová antibiotika jsou v terapeutické praxi velmi často předepisována. To je zcela oprávněné - v moderním světě s takovou řadou antibakteriálních léčiv by měla být upřednostněna ta z těch, kteří mají minimální nepříznivé účinky na pacienta, a makrolidová antibiotika jsou obvykle dobře tolerována pacienty.

Pro zlepšení bezpečnostního profilu byla vyvinuta antibiotika ze skupiny makrolidů s další prebiotickou složkou Ecoantibiotics. Tyto léky mají další příznivý vliv na stav střevní mikroflóry, čímž zlepšují snášenlivost antibiotické terapie. Skupina makrolidů zahrnuje ekometibiotika Ecomed (azithromycin) a Ecozetrin (klaritromycin).

Makrolidová antibiotika

Makrolidy - léčiva, antibiotika, jejichž chemické složení je složité: přesněji řečeno, jedná se o pevné látky, které mají podobné vlastnosti jako laktony, v jejich struktuře je makrocyklický proces laktonového kruhu

V závislosti na počtu atomů uhlíku v makrolidech v kruhu, jsou zde 14-členné, včetně erythromycinu, roxithrominu a klaritromycinu; 15-členný azithromycin a 16-členný midekamycin, spiramycin, josamycin.

Hlavním účelem makrolidů je aktivita proti intracelulárním patogenům, jako jsou chlamydie, mykoplazmy, legionely a kampylobaktery, a makrolidy jsou účinné proti grampozitivním kokům (streptokoky a stafylokoky).

Mechanismus účinku makrolidových antibiotik

Makrolidová antibiotika mají zpravidla bakteriostatický účinek, avšak s významným zvýšením dávky léčiva lze dosáhnout baktericidního účinku. K potlačení množení bakterií dochází inhibicí syntézy proteinů v ribozomech. Kromě hlavního antibakteriálního účinku mohou makrolidová antibiotika zlepšit imunitní reakci a mají protizánětlivý účinek.

Spektrum aktivity makrolidových antibiotik

Makrolidy jsou širokospektrální antibiotika. Vykazují vysokou účinnost proti grampozitivním kokům (S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus), tato skupina nezahrnuje pouze MRSA. Makrolidová antibiotika se také používají k eradikaci patogenů pertussis a difterie, legionely, moraxcell, campylobacter a listeria. Makrolidy jsou často nepostradatelné pro onemocnění způsobená spirochétami, ureaplasmaty, chlamydií a mykoplazmami. Účinné použití makrolidů a anaerobních infekcí (kromě případů infekce B.fragilis).

Je důležité poznamenat, že azithromycin (odkazující na polosyntetické léky) je silnější než ostatní v makrolidové skupině a působí na syrosisovou tyč. Klarithromycin je naopak účinnější než jiné léky na účinky na Helicobacter pylori a atypické mykobakterie.

Některá makrolidová antibiotika (azithromycin spiramycin a roxithromycin) jsou účinná proti prvkům, jako je Toxoplasma gondii a Cryptosporidium spp.

Je důležité si uvědomit, že řada mikroorganismů není citlivá na makrolidová antibiotika. Ty zahrnují bakterie čeledi Enterobacteriaceae, Pseudomonas a Acinetobacter.

Farmakokinetika makrolidu

Makrolidy se po požití chovají odlišně: vše závisí na typu léčiva a přítomnosti potravy v době užívání antibiotika, což může snížit biologickou dostupnost, například erythromycin, o něco méně ovlivnit absorpci antibiotik, jako je azithromycin a roxithromycin. Současně mezi makrolidy existují antibiotika, jejichž farmakokinetika nesouvisí s jídlem - klarithromycin, spiramycin a josamycin.

Vazby na plazmatické proteiny v makrolidech se také liší. Nejvyšší koncentrace antibiotika v séru jsou pozorovány po užití roxithromycinu, protože více než 90% léčiva je vázáno na krevní proteiny. U spiramycinu je tento ukazatel minimální - 20%.

Distribuce makrolidových antibiotik v těle vzniká tvorbou vysokých koncentrací v tkáních těla. Tyto léky se mohou hromadit v ohnisku zánětu a rychle potlačit infekci. Nejaktivnější makrolidy v tomto případě by měly být považovány za azithromycin a klarithromycin, které jsou schopny potlačit zánět v časných stádiích, dokonce i dlouhodobých, protože vytvářejí vysoké tkáňové koncentrace účinné látky. Je třeba poznamenat, a pozitivní účinek makrolidových léků na zánětlivé faktory, které zajišťují jejich přímý protizánětlivý účinek těchto antibiotik.

Důležitou výhodou makrolidových antibiotik je jejich schopnost proniknout buněčnou stěnou, což zajišťuje jejich aktivitu proti intracelulárním patogenům, což je zvláště důležité při léčbě infekcí způsobených atypickými patogeny a pohlavně přenosnými chorobami.

Proces metabolismu makrolidů probíhá postupně, zejména játry za účasti cytochromu P-450. Vylučování metabolitů se provádí převážně žlučí; 5 až 10% se vylučuje ledvinami; T1/2 liší se v různých molekulách a pohybuje se od 1 hodiny pro medikamcin do 55 hodin, charakteristický pro azithromycin. S cirhózou jater se může významně zvýšit poločas léků, jako je erythromycin a josamycin - jmenování těchto makrolidů v této patologii vyžaduje zvláštní opatření. Současně nemá selhání ledvin téměř žádný vliv na poločas makrolidových antibiotik. Výjimkou jsou pouze klaritromycin a roxithromycin.

Makrolidová antibiotika nejsou prakticky schopna překonat hematoencefalické a hematoftalické bariéry. Pro makrolidy projdeme hemato-placentární bariérou, jsou také schopny proniknout do mateřského mléka, což způsobuje určitá omezení jejich použití během těhotenství a laktace, a to navzdory absenci teratogenního účinku.

Nežádoucí účinky makrolidových antibiotik

Na rozdíl od jiných tříd antimikrobiálních léčiv jsou nežádoucí reakce v době užívání antibiotik patřících do skupiny makrolidů poměrně vzácné. Tyto léky jsou obecně snadno snášeny pacienty, včetně dětí, těhotných žen a starších osob.

Níže je uveden seznam možných reakcí v průběhu léčby antibiotiky makrolidovými léky:

  1. Na straně gastrointestinálního traktu: abdominální diskomfort, bolest, nevolnost, zvracení, průjem, který může být způsoben erytromycinem, protože může mít prokinetický účinek, stimulující střevní motilitu. Méně často jsou podobné jevy pozorovány u spiramycinu a josamycinu.
  2. Nežádoucí účinky na část jater jsou nejvíce charakteristické pro erytromycin. Podle výzkumných údajů je poškození jater při léčbě makrolidy 3,6 případu na 100 tisíc, takže obecně je průběh léčby antibiotiky považován za příznivý. Obecná malátnost, slabost, bolest břicha, vzácně horečka, známky žloutenky - důsledek cholestatické hepatitidy. Současně existují ALT a AST. Je důležité poznamenat, že riziko hepatotoxických reakcí se nejčastěji vyskytuje na pozadí interakce makrolidů s jinými léky, v tomto případě je významným ukazatelem přítomnost onemocnění jater.
  3. Na straně centrálního nervového systému jsou možné závratě, bolesti hlavy a velmi vzácně ztráta sluchu (při intravenózním podání makrolidů v extrémně vysokých dávkách).
  4. Na straně kardiovaskulárního systému může dojít ke změnám na EKG - prodloužení QT intervalu.
  5. Pro lokální reakce způsobené intravenózním podáváním makrolidových antibiotik můžete specifikovat následující: flebitidu a tromboflebitidu. Je důležité poznamenat, že tyto léky mohou být podávány pouze kapáním, trysková injekce je kontraindikována.

Alergické reakce, kožní vyrážka, kopřivka pro makrolidy nejsou typické a vyskytují se ve velmi vzácných případech.

Indikace pro jmenování makrolidových antibiotik

Pacientům s různými infekčními chorobami je předepsán průběh antibakteriální léčby makrolidovými léky:

  1. S infekcemi horních cest dýchacích: akutní sinusitida, streptokokové bolesti v krku, akutní otitis media u dětí (nejvyšší aktivita je pozorována u azithromycinu, který je také přiřazován při alergických reakcích na penicilin). Samostatně je třeba se zabývat takovou nemocí, jako je streptokoková tonzilofaryngitida - léky skupiny makrolidů v tomto případě působí jako alternativa k penicilinu, ne nižší než u jeho účinnosti z hlediska účinnosti potlačení zánětlivého ohniska, takže mohou být předepsány pacientům, aby se předešlo závažným komplikacím tonsilofaryngitidy (revmatismu a glomerulonefritidě).
  2. Při infekcích dolních cest dýchacích: chronická bronchitida v akutním stadiu, komunitní pneumonie, včetně těch, které jsou způsobeny atypickými patogeny.
  3. S "dětské infekce": černý kašel a záškrt. V druhém případě je předepsán erytromycin, který je kombinován s anti-difterickým sérem.
  4. U infekčních onemocnění kůže a měkkých tkání: furunkulóza, střední a těžké formy akné lézí kůže (používá se erythromycin nebo azithromycin), atd.
  5. Se pohlavně přenosnými infekcemi, stejně jako u žen a mužů: syfilis, chlamydie, ureaplasmóza, mykoplazmóza, měkký kancre, pohlavní lymphogranuloma.
  6. S infekcemi ústní dutiny, ovlivňujícími tkáně obklopující kořeny zubů - periodontitida, periostitida.
  7. Při léčbě gastroenteritidy kampylobakterů, která se projevuje průjmem, nevolností, horečkou a bolestí břicha, je indikován erytromycin.
  8. Při léčbě žaludečních vředů a dvanáctníkových vředů pro eradikaci Helicobacter pylori je uvedeno jmenování klaritromycinu jako součást tří nebo čtyřkomponentního schématu.
  9. V léčbě parazitárních onemocnění lidí a zvířat: pro léčbu toxoplazmózy se nejčastěji používá spiramycin - přírodní makrolidové antibiotikum. V kryptosporidióze se dává přednost spiramycinu a roxithromycinu.
  10. Pro prevenci a léčbu nemocí, jako je mykobakterióza způsobená M.avium mykobakteriemi u pacientů se syndromem získané imunodeficience. Klarithromycin a azithromycin by měly být v tomto případě považovány za nejúčinnější léčiva.
  11. Pro účely profylaktického použití jsou předepsány makrolidové přípravky:
  • lidé, kteří měli kontakt s černými pacienty s kašlem, předepisují erytromycin;
  • Jako alternativa se doporučuje pacientům s revmatismem s alergickou reakcí na penicilin, erythromycin;
  • spiramycin doporučený pro meningokokový kočár;
  • ve stomatologii, azithromycinu a klaritromycinu;
  • během dekontaminace střeva u pacientů, kteří jsou připraveni na operaci tlustého střeva, je předepsán erythromycin v kombinaci s kanamycinem.

Kontraindikace při jmenování makrolidů

Kontraindikace při jmenování makrolidových antibiotik by měly být považovány za alergické na příslušný lék; těhotenství (jedná se o kontraindikaci pravého klaritromycinu, midekamitsinu nebo roxithromycinu); během kojení - výše uvedená antibiotika, stejně jako spiramycin a josamycin jsou kontraindikovány.

Varování

  • Během těhotenství je třeba se vyvarovat použití klaritromycinu, protože existuje důkaz o jeho negativním vlivu na vývoj plodu. V současné době neexistují informace, které by mohly potvrdit nepřítomnost negativních účinků roxithromycinu a midecamycinu, v důsledku čehož by měly být během těhotenství opuštěny.
  • Taková makrolidová antibiotika, jako josamycin, spiramycin a erythromycin, nezpůsobují nežádoucí účinky na plod. Proto léčba antibiotiky těmito léky není kontraindikována u těhotných žen.
  • S opatrností během těhotenství lze doporučit azithromycin.
  • Během kojení antibiotika pronikají do mateřského mléka, takže pouze erythromycin bude bezpečný pro kojící ženu. U azithromycinu nejsou tyto údaje dostupné a všechna ostatní makrolidová antibiotika jsou kontraindikována u kojících žen. Během léčby makrolidem by mělo být kojení přerušeno.
  • Makrolidy se podávají dětem od 6 měsíců ve zvláštní formě pro děti. Například, Ecomed (azithromycin) je vyráběn ve formě prášku pro přípravu suspenze, což činí jeho použití u dětí vhodnými.
  • Starší pacienti předepisující antibakteriální terapii makrolidy nepředstavují žádné nebezpečí. Při předepisování erythromycinu je však třeba vzít v úvahu jeho možný negativní vliv na sluch.
  • Při porušení ledviny T1/2 Klaritromycin může být zvýšen až na 20 hodin (s poklesem clearance kreatinu pod 30 ml / min) a poločas jeho aktivního metabolitu je prodloužen na 40 hodin.
  • T1/2 Roxithromycin, když clearance kreatinu klesne na 10 ml / min, zvyšuje se na 13–15 hodin. V tomto ohledu je v případě renální insuficience nutná titrace dávky těchto makrolidových antibiotik.
  • v případě těžké jaterní dysfunkce je třeba být opatrný při léčbě antibiotiky této skupiny, protože dochází ke zvýšení doby eliminace léku, což může vést ke zvýšení rizika hepatoxicity. Zvláště pozoruhodný je výskyt takových nežádoucích účinků při použití josamycinu a erythromycinu.
  • Vzhledem k možnému účinku zvýšení QT intervalu je třeba při léčbě skupiny makrolidů s antibiotiky u pacientů se srdečním onemocněním postupovat opatrně. Elektrokardiogram umožňuje vidět změny v činnosti srdce.

Informace pro pacienty užívající makrolidová antibiotika

Pokyny pro použití antibakteriálních léčiv patřících do skupiny makrolidů jsou hlavním vodítkem při jmenování průběhu léčby. Zvláštní lék by měl být užíván tak, jak je předepsáno ošetřujícím lékařem, s přihlédnutím k faktorům, jako je přítomnost chronických onemocnění, celková malátnost, snížená imunita, věk, těhotenství, období kojení a individuální vlastnosti těla.

Obecná pravidla pro užívání makrolidových antibiotik jsou následující:

  • Makrolidy se užívají perorálně 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle. Výjimky jsou klaritromycin, spiramycin a josamycin; mohou být užívány bez ohledu na dobu jídla; Erytromycin by měl být opláchnut velkým množstvím vody (nejméně 1 plný šálek);
  • při přípravě suspenzí pro děti se doporučuje dodržovat přiložené pokyny;
  • není možné změnit časový interval mezi užíváním antibiotik bez doporučení lékaře, přeskočit nebo změnit dávkování (zvýšení nebo snížení);
  • pokud byla z nějakého důvodu vynechána požadovaná dávka, měli byste ji užít co nejdříve, ale pokud už je čas vzít další dávku, neměli byste to udělat;
  • je nutné dodržet předepsaný průběh léčby a nezvyšovat ji nezávisle, nepřestat užívat lék brzy (je zvláště důležité vzít tuto skutečnost v úvahu pro streptokokové infekce);
  • při léčbě erythromycinem je nutné zdržet se léčby léků a léčiv obsahujících alkohol;
  • není možné kombinovat příjem makrolidů s antacidy.

Makrolidy: nejnovější generace antibiotik v léčbě ORL onemocnění

Antibiotika jsou produkty vitální aktivity (přirozeného nebo syntetického původu) virových, bakteriálních nebo plísňových buněk, které jsou schopny inhibovat růst a reprodukci jiných buněk nebo mikroorganismů. Přípravky mohou mít antibakteriální, anthelmintické, antifungální, antivirové a protinádorové účinky. Jsou rozděleny do skupin v závislosti na chemické struktuře.

Makrolidová antibiotika jsou relativně bezpečnými zástupci antimikrobiálních látek. Mají formu komplexních sloučenin sestávajících z atomů uhlíku, které jsou různými způsoby připojeny k makrocyklickému laktonovému kruhu. Léky jsou pacienty dobře snášeny.

Klasifikace

Skupina makrolidů má několik divizí:

  1. V závislosti na počtu připojených atomů uhlíku:
    • léky se 14 atomy uhlíku (například erythromycin, klarithromycin, oleandomycin);
    • činidla s 15 atomy uhlíku (azithromycin);
    • makrolidy se 16 připojenými atomy uhlíku (například Josamycin, Spiramycin, Roxithromycin);
    • 23 atomů - patří k jednomu léku (takrolimus), který patří do seznamu makrolidových léčiv a imunosupresiv.
  2. Podle způsobu získávání antibiotik: přírodního a syntetického původu.
  3. Po dobu trvání účinku:
    • krátkodobě působící (erythromycin, spiramycin, oleandomycin, roxithromycin);
    • průměrné trvání (klarithromycin, Josamycin, flurithromycin);
    • "Dlouhá" léčiva (azithromycin, dirithromycin).
  4. V závislosti na generování drog:
    • Fondy první generace;
    • 2. generace makrolidů;
    • 3 generace antibiotik (makrolidy poslední generace);
    • Ketolidy jsou produkty, jejichž chemická struktura se skládá z tradičního kruhu s přídavkem keto skupiny.

Účinnost léků

Antibiotika této skupiny, zejména makrolidy nové generace, mají široké spektrum účinku. Používají se k potírání grampozitivních mikroorganismů (stafylokoky a streptokoky). V současné době dochází ke snížení citlivosti pneumokoků a některých typů streptokoků na antibiotika mající 14 a 15 atomů uhlíku v kompozici, nicméně 16-členná léčiva si zachovávají svou aktivitu proti těmto bakteriím.

Léky jsou účinné při potírání následujících patogenů:

  • Některé kmeny Mycobacterium tuberculosis;
  • Gardnerella;
  • chlamydie;
  • patogen;
  • mykoplazma;
  • bacil, způsobující rozvoj hemofilní infekce.

Mechanismus působení a přínosy

Makrolidy jsou tkáňové přípravky, protože jejich použití je doprovázeno skutečností, že koncentrace účinných látek v měkkých tkáních je mnohem vyšší než v krevním řečišti. To je způsobeno schopností látky pronikat do středu buněk. Léčiva jsou spojena s plazmatickými bílkovinnými látkami, ale stupeň takové aktivity se pohybuje od 20 do 90% (v závislosti na antibiotiku).

Vliv různých antibiotik na bakteriální buňku

Mechanismus účinku je způsoben tím, že makrolidy inhibují proces produkce proteinů mikrobiálními buňkami, porušují funkčnost jejich ribozomů. Navíc mají převážně bakteriostatický účinek, tj. Inhibují růst a reprodukci patogenních mikroorganismů. Léky mají nízkou toxicitu, nezpůsobují rozvoj alergické reakce v kombinaci s jinými skupinami antibiotik.

Další výhody nejnovější generace:

  • dlouhý poločas léků z těla;
  • transport do místa infekce pomocí leukocytových buněk;
  • není nutná dlouhá léčba a častá medikace;
  • žádný toxický účinek na trávicí systém;
  • při použití tabletových forem je absorpce z gastrointestinálního traktu vyšší než 75%.

Makrolidy v praxi ORL

Léky působí na širokou škálu patogenů ORL orgánů. Antibiotika se doporučují k léčbě bakteriální tonzilitidy, angíny, akutního zánětu středního ucha a vedlejších nosních dutin, bronchitidy a pneumonie. Makrolidy se nepoužívají při léčbě peritonsilitidy, zánětu epiglottis a abscesu hltanu.

Azithromycin zjistil nejvyšší prevalenci v léčbě horních cest dýchacích. Výsledky výzkumu potvrdily účinnost léku u dětí s mírnou až střední závažností zánětlivých procesů. Klinické projevy účinnosti léčby spočívají v normalizaci tělesné teploty, eliminaci leukocytózy, subjektivním zlepšení stavu pacientů.

Důvody pro volbu makrolidů v otolaryngologii

Lékaři dávají přednost této skupině antibiotik na základě následujících bodů:

  1. Senzibilizace na peniciliny. U pacientů s rinosinusitidou nebo zánětem středního ucha s alergickou rýmou nebo bronchiálním astmatem nelze z důvodu alergenních vlastností použít penicilinové přípravky. Jsou nahrazeny makrolidy.
  2. Skupina má protizánětlivý účinek a široké spektrum účinku.
  3. Přítomnost infekcí způsobených atypickými bakteriemi. Makrolidy jsou účinné proti takovým patogenům, které způsobují rozvoj některých typů angíny, chronické adenoiditidy, nosních patologií.
  4. Množství mikroorganismů může tvořit specifické filmy, pod kterými patogeny „žijí“, což způsobuje rozvoj chronických procesů ORL. Makrolidy jsou schopny ovlivnit abnormální buňky během jejich pobytu v takových filmech.

Kontraindikace

Makrolidy jsou považovány za relativně bezpečné léky, které mohou být předepsány pro léčbu dětí, i když mají některé kontraindikace k použití. Je nežádoucí používat produkty této skupiny během těhotenství a kojení. Použití makrolidů u dětí do 6 měsíců se nedoporučuje.

Peněžní prostředky nejsou předepisovány v případě individuální přecitlivělosti na aktivní složky závažných patologických stavů jater a ledvin.

Vedlejší účinky

Nežádoucí reakce se často nevyvíjejí. Může se jednat o nevolnost a zvracení, průjem a bolest břicha. S negativním účinkem na játra si pacient stěžuje na horečku, nažloutnutí kůže a skléry, slabost, dyspeptické projevy.

Ze strany centrální nervové soustavy lze pozorovat cephalgii, lehké závratě, změny v práci sluchového analyzátoru. Lokální reakce se mohou vyvinout při parenterálním podávání léků (zánět žil s tvorbou krevních sraženin v nich).

Zástupci skupiny

Většina makrolidů musí být užívána jednu hodinu před jídlem nebo několik hodin po jídle, protože při interakci s jídlem dochází ke snížení aktivity léčiv. Kapalné dávkové formy se užívají podle schématu sestaveného ošetřujícím lékařem.

Nezapomeňte dodržovat i časová období užívající antibiotika. Pokud pacient vynechá schůzku, vezměte si tento lék co ​​nejdříve. Je zakázáno zdvojnásobit dávku léku v době příští dávky. Během období léčby by mělo rozhodně upustit od užívání alkoholických nápojů.

Erytromycin

K dispozici ve formě perorálních forem, čípků, prášků pro injekce. Tento zástupce může být použit během těhotenství a kojení, ale pod přísným dohledem ošetřujícího lékaře. Pro léčbu novorozenců není jmenován z důvodu možnosti vzniku zúžení výstupní části žaludku (pylorická stenóza).

Roxithromycin

K dispozici ve formě tablet. Spektrum aktivity je podobné předchozímu zástupci skupiny. Jeho protějšky - Rulid, Roksitromitsin Lek. Rozdíly oproti erythromycinu:

  • procento drogy v krvi je vyšší, nezávisí na příjmu potravy v těle;
  • delší eliminační doba;
  • lepší tolerance pacienta;
  • dobře spolupracuje s drogami jiných skupin.

Předepisuje se v boji proti zánětu mandlí, hrtanu, dutin streptokokové povahy, infekcí způsobených mykoplazmami a chlamydií.

Klarithromycin

K dispozici ve formě tablet a prášků pro injekce. Analogy - Fromilid, Klacid. Klarithromycin má vysokou biologickou dostupnost, je pacienty dobře snášen. Nepoužívá se k léčbě novorozenců, těhotných nebo kojících matek. Léčivo je účinné proti atypickým mikroorganismům.

Azithromycin (Sumamed)

Makrolid, patřící do třídy antibiotik s 15 atomy uhlíku. K dispozici ve formě tablet, kapslí, prášků pro injekce a sirupu. Od erythromycinu se liší velkým procentem příjmu do krevního oběhu, menší závislostí na jídle, prodlouženým udržováním terapeutického účinku po skončení léčby.

Spiramycin

Antibiotikum přírodního původu, které má v kompozici 16 atomů uhlíku. Účinný v boji proti patogenům pneumonie, které jsou rezistentní vůči ostatním zástupcům makrolidů. Může být předepsáno pro léčbu žen v době, kdy je dítě přepravováno. Vstupuje se dovnitř nebo do kapky žíly.

Makropen

Léčivou látkou je midecamycin. Makrolidy přírodního původu, působící na ty stafylokoky a pneumokoky, které jsou rezistentní na jiné léky. Lék se dobře vstřebává ze střevního traktu a dobře spolupracuje se zástupci jiných skupin léčiv.

Josamycin

Má mírně odlišné spektrum účinku než erythromycin. Josamycin bojuje proti mikroorganismům, které jsou rezistentní vůči řadě makrolidů, ale nejsou schopny potlačit reprodukci řady bakterií citlivých na erytromycin. K dispozici ve formě tablet a suspenzí.

Podmínky předepisování léčiv

Aby byla léčba makrolidem účinná, musíte dodržovat několik pravidel:

  1. Stanovení přesné diagnózy, která umožňuje objasnit přítomnost lokálního nebo celkového zánětu v těle.
  2. Stanovení patogenu patologie pomocí bakteriologické a sérologické diagnostiky.
  3. Volba potřebného léku na základě antibiogramu, lokalizace zánětlivého procesu a závažnost onemocnění.
  4. Volba dávkovacích prostředků, četnost podávání, trvání léčby na základě charakteristik léčiva.
  5. Jmenování makrolidů s úzkým spektrem aktivity při relativně mírných infekcích a se širokým spektrem závažných onemocnění.
  6. Sledování účinnosti léčby.

Seznam léků je poměrně široký. Pouze kvalifikovaný odborník může vybrat potřebný nástroj, který bude nejefektivnější pro každý konkrétní klinický případ.