Quinolonové antibiotika

Alergie. Křížte na všechny chinolonové přípravky.

Těhotenství Nejsou k dispozici žádné spolehlivé klinické údaje o toxických účincích chinolonů na plod. Existují izolované zprávy o hydrocefalusech, zvýšeném intrakraniálním tlaku a vyboulení fontanel u novorozenců, jejichž matky užívaly kyselinu nalidixovou během těhotenství. Vzhledem k vývoji experimentu artropatie u nezralých zvířat se nedoporučuje použití všech chinolonů během těhotenství.

Kojení. Quinolony v malých množstvích pronikají do mateřského mléka. Existují zprávy o hemolytické anémii u novorozenců, jejichž matky během kojení užívaly kyselinu nalidixovou. V experimentu způsobily chinolony artropatii u nezralých zvířat, proto se při předepisování kojícím matkám doporučuje přenést dítě na umělé krmení.

Pediatrie Na základě experimentálních údajů se použití chinolonů nedoporučuje v období vzniku osteoartikulárního systému. Kyselina oxolinová je kontraindikována u dětí do 2 let, pipemidovaya - do 1 roku, nalidixic - do 3 měsíců.

Fluorochinolony se nedoporučují pro děti a mladistvé. Stávající klinické zkušenosti a speciální studie použití fluorochinolonů v pediatrii však nepotvrdily riziko poškození osteoartikulárního systému, a proto mohou být fluorochinolony předepsány dětem podle jejich životně důležitých indikací (exacerbace infekce cystickou fibrózou; těžké infekce různých lokalizací způsobené multirezistentními kmeny bakterií; infekce neutropenií) ).

Geriatrie U starších lidí existuje zvýšené riziko ruptury šlach při použití fluorochinolonů, zejména v kombinaci s glukokortikoidy.

Nemoci centrálního nervového systému. Chinolony mají stimulační účinek na centrální nervový systém, a proto se nedoporučují u pacientů s křečovitou poruchou v anamnéze. Riziko záchvatů se zvyšuje u pacientů s poruchami mozkové cirkulace, epilepsií a parkinsonismem. Při použití kyseliny nalidixové se může zvýšit intrakraniální tlak.

Porucha funkce ledvin a jater. Chinolony generace I nemohou být použity v případě renální a jaterní insuficience, protože v důsledku akumulace léčiv a jejich metabolitů se zvyšuje riziko toxických účinků. Dávky fluorochinolonů s těžkým selháním ledvin podléhají korekci.

Akutní porfyrie. Chinolony by neměly být používány u pacientů s akutní porfyrií, protože mají při pokusech na zvířatech porfyrinogenní účinek.

Lékové interakce

Při současném použití s ​​antacidy a jinými léky obsahujícími ionty hořčíku, zinku, železa, vizmutu může být biologická dostupnost chinolonů snížena v důsledku tvorby neabsorbovatelných chelátových komplexů.

Kyselina pipemidová, ciprofloxacin, norfloxacin a pefloxacin mohou zpomalit eliminaci methylxantinů (teofylinu, kofeinu) a zvýšit riziko jejich toxických účinků.

Riziko neurotoxických účinků chinolonů je zvýšeno, pokud se užívá společně s NSAID, deriváty nitroimidazolu a methylxantiny.

Chinolony vykazují antagonismus s deriváty nitrofuranu, proto je třeba se vyhnout kombinacím těchto léčiv.

Chinolony I, ciprofloxacin a norfloxacin mohou interferovat s metabolismem nepřímých antikoagulancií v játrech, což vede ke zvýšení protrombinového času a riziku krvácení. Současné užívání antikoagulační dávky může být nezbytné.

Fluorochinolony by měly být předepisovány s opatrností současně s léky, které prodlužují QT interval, protože se zvyšuje riziko srdečních arytmií.

Při současném podávání s glukokortikoidy zvyšuje riziko ruptury šlach, zejména u starších osob.

Při použití ciprofloxacinu, norfloxacinu a pefloxacinu spolu s léky na alkalizaci moči (inhibitory karboanhydrázy, citráty, hydrogenuhličitan sodný) se zvyšuje riziko krystalurie a nefrotoxických účinků.

Při současném použití s ​​azlocilinem a cimetidinem, v souvislosti se snížením tubulární sekrece, se zpomaluje vylučování fluorochinolonů a zvyšuje se jejich koncentrace v krvi.

Informace o pacientovi

Při požití preparátů chinolonu by se měl užívat s plnou sklenicí vody. Užívejte alespoň 2 hodiny před nebo 6 hodin po užití antacid a přípravků ze železa, zinku, vizmutu.

Dodržujte přísně režim a léčebný režim během celého průběhu léčby, dávku nevynechávejte a užívejte ji v pravidelných intervalech. Jestliže vynecháte dávku, vezměte si ji co nejdříve; Neužívejte, pokud je téměř čas na další dávku; dávku nezdvojujte. Vydržet trvání terapie.

Nepoužívejte drogy, které vypršela.

V průběhu léčby dodržujte odpovídající vodní režim (1,2-1,5 l / den).

Během užívání léků a minimálně 3 dny po ukončení léčby nesmí být vystaven přímému slunečnímu záření a ultrafialovým paprskům.

Poraďte se s lékařem, pokud během několika dnů nedojde ke zlepšení nebo se objeví nové příznaky. Pokud se objeví bolest ve šlachách, ujistěte se, že postižený kloub je v klidu a poraďte se s lékařem.

Fluorochinolony - čtyři generace širokospektrých antibiotik

Fluorochinolonová antibiotika jsou antibakteriální činidla získaná chemickou syntézou, která může potlačit aktivitu grampozitivních a gramnegativních mikroorganismů. Byly objeveny v polovině minulého století a od té doby se úspěšně vyrovnávají s řadou nebezpečných onemocnění.

Fluorochinolony proti bakteriím

Moderní člověk je neustále vystavován stresu, četným nepříznivým environmentálním faktorům, protože selhává nebo oslabuje jeho imunitní systém. Patogenní bakterie se neustále vyvíjejí, mutují, získávají imunitu vůči penicilinovým antibiotikům, která byla úspěšně použita k léčbě zánětlivých onemocnění před několika desítkami let. Jako výsledek, nebezpečné nemoci rychle ovlivní osobu s oslabeným imunitním systémem, a antibiotická léčba staré generace nepřináší správné výsledky.

Bakterie jsou jednobuněčné mikroorganismy, které nemají jádro. Existují prospěšné bakterie, které jsou nezbytné pro tvorbu lidské mikroflóry. Mezi ně patří bifidobakterie, laktobacily. Zároveň jsou podmíněně patogenní mikroorganismy, které se za souběžných podmínek stávají agresivními vůči organismu.

Vědci dělí bakterie do dvou hlavních skupin:

Mezi ně patří stafylokoky, streptokoky, klostridie, corynebacterium, listeria. Způsobují rozvoj onemocnění nosohltanu, očí, uší, plic, průdušek.

Jedná se o E. coli, salmonelu, shigelu, moraxelu, klebsiellu. Mají negativní vliv na urogenitální systém a střeva.

Na základě této diferenciace bakteriální řady lékař zvolí terapii. Pokud je původce onemocnění zjištěn v důsledku výsevu bakterií, je předepsáno antibiotikum, které se vyrovná s bakteriemi této skupiny. Nelze-li patogen detekovat nebo není možné provést analýzu pro zpětné vody, jsou předepsána širokospektrální antibiotika, která mají škodlivý vliv na většinu patogenních bakterií.

Klasifikace

Mezi širokospektrá antibiotika patří chinolonová skupina, která obsahuje fluorochinolony, které ničí grampozitivní a gramnegativní bakterie a nefluorované chinolony, které hlavně ničí gramnegativní bakterie.

Systematizace fluorochinolonů je založena na rozdílech v chemické struktuře a spektru antibakteriální aktivity. Fluorochinolonová antibiotika jsou rozdělena do čtyř generací v souladu s dobou jejich vývoje.

Zahrnuje nalidixické, oxolinové, pipimidové kyseliny. Na základě kyseliny nalidixové vznikají uroantiseptika, která mají destruktivní účinek na Klebsiella, Salmonella, Shigella, ale nemohou se vyrovnat s grampozitivními bakteriemi a anaerobními bakteriemi.

První generace zahrnuje léky Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, jehož hlavní účinnou složkou je kyselina nalidixová. Rovněž stejně jako kyseliny pimemidové a oxolinové dobře zvládají nekomplikovaná onemocnění močového systému a střev (enterokolitida, úplavice). Je účinný proti enterobakteriím, ale špatně proniká do tkání, má nízkou biologickou permeabilitu, má mnoho vedlejších účinků, které neumožňují použití nefluorovaných chinolonů jako komplexní terapie.

Ačkoliv první generace antibiotik měla velký počet nedostatků, bylo považováno za slibné a vývoj v této oblasti pokračoval. Po 20 letech byla vyvinuta další generace léků. Byly syntetizovány zavedením atomů fluoru do molekuly chinolinu. Účinnost těchto léků přímo závisí na počtu zavedených atomů fluoru a jejich lokalizaci v různých polohách atomů chinolinu.

Tato generace fluorochinolonů sestává z Pefloxacinu, Lomefloxacinu, Ciprofloxacinu, Norfloxacinu. Zničují větší počet gram-negativních koků a tyčinek, bojují proti grampozitivním prutům, stafylokokům, inhibují aktivitu plísňových bakterií, které přispívají k rozvoji tuberkulózy, ale neúčinně bojují proti anaerobům, mykoplazmatům, chlamydiím, pneumokokům.

Hlavního cíle rozvoje, který vědci sledovali při tvorbě antibiotik, bylo dosaženo druhou generací fluorochinolonů. S jejich pomocí můžete bojovat proti zvláště nebezpečným bakteriím, léčit pacienty z život ohrožujících patologií. Vývoj však pokračoval a brzy se objevily přípravy 3. a 4. generace.

Třetí generace zahrnuje respirační fluorochinolony, které se ukázaly být účinné při léčbě respiračních onemocnění. Jsou mnohem účinnější v boji proti chlamydii, mykoplazmám a dalším patogenům respiračních onemocnění než jejich předchůdci a mají širokou škálu účinků. Aktivní proti pneumokokům, u kterých se vyvinula odolnost vůči penicilinu, což zaručuje úspěch při léčbě bronchitidy, sinusitidy, pneumonie. Nejčastěji se používá Levofloxacin, stejně jako Temafloxacin, Sparfloxacin. Biologická dostupnost těchto léčiv je 100%, takže mohou léčit nejzávažnější onemocnění.

Čtvrtá generace nebo antiaerobní respirační fluorochinolony.

Léčiva jsou podobná ve svém působení s fluorochinolony - antibiotiky z předchozí skupiny. Působí proti anaerobům, atypickým bakteriím, makrolidům, pneumokokům rezistentním na penicilin. Dobrá pomoc při léčbě horních a dolních dýchacích cest, zánět kůže a měkkých tkání. Přípravky nejnovější generace zahrnují Moxifloxacin, také známý jako Avelox, který je nejúčinnější v boji proti pneumokokům, atypickým patogenním mikroorganismům, ale není příliš účinný proti gramnegativním střevním mikroorganismům a Pseudomonas bacillus.

Mezi léčiva patří Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Jsou však vysoce toxické, mají velký počet vedlejších účinků. V současné době se nepoužívají poslední 3 typy léků v medicíně.

Výhody a nevýhody fluorochinolonů

Léky, které zahrnují fluorochinolony, nacházejí své místo v různých oblastech medicíny. Seznam onemocnění, která jsou léčena fluorochinolovými antibiotiky, je velmi široký. Používají se v gynekologii, venerologii, urologii, gastroenterologii, oftalmologii, dermatologii, otolaryngologii, terapii, nefrologii, pulmonologii. Tyto léky jsou také nejlepší volbou pro neúčinnost makrolidů a penicilinů nebo v případě závažných forem onemocnění.

Jsou charakterizovány následujícími vlastnostmi:

  • vysoké výsledky v boji proti systémovým infekcím všech stupňů závažnosti;
  • snadná tolerance těla;
  • minimální vedlejší účinky;
  • účinné proti gram-pozitivním, gram-negativním bakteriím, anaerobům, mykoplazmě, chlamydiím;
  • dlouhý poločas rozpadu;
  • vysoká biologická dostupnost (dobře pronikají do všech tkání a orgánů a poskytuje silný terapeutický účinek).

I přes veškerou účinnost fluorochinolonových antibiotik je třeba při výběru terapie vzít v úvahu, že mají kontraindikace pro použití. Jsou zakázány během těhotenství a kojení, protože způsobují fetální intrauterinní malformace plodu a u kojenců hydrocefalus. Fluorochinolony u dětí zpomalují růst kostí, proto jsou předepisovány pouze v případě, že přínosy léčby antibiotiky převažují nad poškozením těla dítěte. Oxolinické a nalidixové kyseliny mají toxický účinek na ledviny, takže léky s nimi jsou v případě problémů s ledvinami zakázány.

Oblasti použití

Fluorochinolonová antibiotika jsou právem vedoucí pozice v léčbě patologií způsobených patogenními bakteriemi. Mají vysoký stupeň biologické aktivity, jsou dobře snášeny lidmi, dobře pronikají do bakteriální membrány, vytvářejí ochranné látky v buňce, které jsou v koncentraci blízké koncentraci séra.

Seznam léků a názvů léků obsahujících fluorochinolony, jejich účinnost jsou diskutovány níže.

Ciprofloxacin. Určeno pro léčbu ORL onemocnění, orgánů močového ústrojí, gastrointestinálního traktu. Účinné při gynekologických problémech. Používá se ve formě kapek při zánětlivých očních onemocněních.

Pefloxacin. Efektivní při léčbě infekčních onemocnění močového systému. Dobře pomáhá s kapavkou, bakteriální prostatitidou. Léčí těžké formy gastrointestinálních onemocnění, krku, dolních cest dýchacích, nosohltanu.

Ofloxacin. Účinné proti patogenním mikroorganismům způsobujícím zánět močových cest, otitis, sinusitidu. S Ofloxacinem se léčí meningitida, chlamydie a kapavka. V odkapávací formě se antibiotikum používá k léčbě onemocnění oka, jako je vřed rohovky, konjunktivitida a ječmen. Lék je také dostupný jako mast, která umožňuje jeho aplikaci topicky.

Norfloxacin. Používá se při léčbě kapavky, prostatitidy, onemocnění genitourinárního systému.

Ofloxacin. Účinné proti chlamydii, pneumokokům a rezistentním formám tuberkulózy.

Moxifloxacin. Antibiotikum je nejlepší, pokud jde o eliminaci infekcí způsobených mykoplazmy, chlamydií, pneumokoky, anaeroby. Používá se při zánětech plic, sinusitidě, zánětu pánevních orgánů. V tekuté formě (kapky) používají oftalmologové při léčbě blefaritidy, vředu rohovky, ječmene.

Gatifloxacin. Používá se při léčbě cystické fibrózy, bronchitidy, pneumonie, konjunktivitidy způsobené bakteriální infekcí, ORL onemocnění, onemocnění kloubů, kůže.

Hemifloxacin. Jsou léčeni sinusitidou, bronchitidou chronické povahy, pneumonií.

Sparfloxacin. Aktivně a účinně bojuje s mykobakteriemi, zatímco jeho působení trvá mnohem déle než působení jiných fluorochinolonů. Používá se k léčbě onemocnění spojených se zánětem středního ucha, čelistních dutin, infekcí ledvin, kůže a měkkých tkání, pohlavních a močových cest, gastrointestinálního traktu, kloubů a kostí.

Levofloxacin. Používá se pro léčbu infekčních onemocnění ORL, dolních dýchacích cest, močových orgánů, pohlavně přenosných chorob, akutní pyelonefritidy, chronické prostatitidy. Pro oční infekce se Levofloxacin používá ve formě kapek. Antibiotikum je dvakrát silnější a silnější, protože bojuje proti patogenním bakteriím, zatímco tělo je lépe snášeno než jeho předchůdce, Ofloxacin.

Norfloxacin. Používá se jako primární droga v gynekologii, oftalmologii, urologii.

Lomefloxacin. Antibiotikum dokonce i v malých koncentracích zvládá velké procento bakteriálních mikroorganismů o 5. Je to předepsáno v přítomnosti onemocnění urogenitálního systému, tuberkulózy, jako lokálního léku na oční onemocnění. V boji proti chlamydii, pneumokokům, mykoplazmům je neúčinný.

DŮLEŽITÉ! Některé fluorochinolony (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) jsou zařazeny do seznamu základních léčiv schválených vládou Ruské federace.

Specifická chemická struktura fluorochinolonů po dlouhou dobu neumožňovala přípravu léků kapalného typu s jejich použitím, a proto byly vyráběny pouze v tabletách. V moderním farmaceutickém průmyslu existuje obrovský výběr mastí, kapek a dalších druhů antimikrobiálních přípravků obsahujících fluorochinolon. To vám umožní efektivně řešit smrtící onemocnění bakteriální povahy.

myLor

Léčba nachlazení a chřipky

  • Domů
  • Všechno
  • Antibiotika Fluorochinolon

Antibiotika Fluorochinolon

Chinoly jsou široce používány v medicíně od roku 1962 kvůli jejich farmakokinetice a biologické dostupnosti. Chinoly jsou rozděleny do dvou hlavních skupin:

Pro fluorochinolony je charakteristický antibakteriální účinek, který jim umožňoval použití pro lokální léčbu ve formě kapek pro oči a uši.

Účinnost fluorochinolonů je způsobena mechanismem jejich působení - inhibují DNA gyrázu a topoizomerázu, což narušuje syntézu DNA v patogenní buňce.

Výhody fluorochinolonů ve srovnání s přírodními antibiotiky jsou nesporné:

  • Spektrum široké.
  • Vysoká biologická dostupnost a průnik tkáně.
  • Dlouhé období vylučování z těla, které poskytuje post-antibiotický účinek.
  • Snadná absorpce sliznic gastrointestinálního traktu.

Vzhledem k široké škále aplikací a jedinečnému baktericidnímu účinku (vliv na organismy během růstu a dormance) se fluorochinolonová antibiotika používají při léčbě onemocnění močových cest, prostatitidy.

Fluorochinolony - antibiotika (léčiva)

Klasifikace fluorochinolonů je hlavní generací, z nichž každá se vyznačuje pokročilým antimikrobiálním účinkem:

Nejsilnější antibiotika

Lidstvo neustále hledá nejsilnější antibiotikum, protože pouze takový lék může zaručit lék na mnoho smrtelných nemocí. Nejúčinnější jsou považována za širokospektrální antibiotika - mohou postihnout jak gram-pozitivní, tak gram-negativní bakterie.

Cefalosporinová antibiotika mají široké spektrum účinku. Mechanismus jejich působení je spojen s inhibicí vývoje buněčných membrán kauzativní buňky. Tato řada antibiotik má minimální vedlejší účinky a neovlivňuje lidskou imunitu.

Jednou z nevýhod cefalosporinů může být jejich neúčinnost proti neprodukujícím bakteriím. Nejsilnější lék v této sérii je Zeftera, vyrobený v Belgii, a je vyráběn v injekční formě.

Makrolidy jsou antibiotická léčiva, jejichž jednou z výhod je nízká toxicita pro tělo a v závislosti na dávce může mít bakteriostatický a baktericidní účinek na mikroorganismy.

Fluorochinolony vykazují vysokou účinnost při různých infekcích a jejich lokalizacích. Fluorochinolony jsou jediná antibiotika, která mohou soutěžit s B-laktamovými léky.

Léky poslední generace jsou levofloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin - charakteristickým rysem je zvýšený účinek na původce pneumonie.

Karbapenemy jsou skupinou antibiotik, která patří do B-laktamů. Léky v této sérii jsou obvykle považovány za rezervní léky, ale ve zvlášť závažných případech se stávají základem terapie. Karbapenemy jsou injikovány z důvodu jejich nízké absorbovatelnosti v žaludku, ale mají dobrou biologickou dostupnost a širokou distribuci v těle.

Řada nežádoucích reakcí a nežádoucích účinků je vyvážena účinností užívání antibiotik. Karbapenemy musí být užívány pod přísným dohledem lékaře, protože mohou způsobit křeče, zejména u onemocnění ledvin. V případě jakýchkoli změn v pacientově pohodě by to měl ošetřující lékař vzít v úvahu.

Penicilinová antibiotika jsou baktericidní B-laktamy. Nedoporučuje se používat peniciliny současně s jinými antibiotiky. Většina antibiotik penicilinu se injikuje pouze z důvodu vysokého rizika destrukce léčiva v kyselém prostředí žaludku.

Některé přípravky penicilinu již ztratily svou účinnost a v současné době je nepoužívají kliničtí lékaři kvůli jejich bezmocnosti ve vztahu k některým typům bakterií, které zmutovaly a ztratily citlivost na antibiotickou léčbu peniciliny.

Jaké nemoci se používají pro fluorochinolonová antibiotika?

Spektrum onemocnění, pro které se používají antibiotika fluorochinolonové skupiny, je následující:

  • Sepse.
  • Kapavka
  • Prostatitida
  • Infekce močových cest a pánevních orgánů.
  • Střevní infekce.
  • Infekce horních a dolních dýchacích cest.
  • Meningitida
  • Anthrax.
  • Tuberkulóza.
  • Infekce u pacientů s diagnostikovanou cystickou fibrózou.
  • Přípravky na bázi fluorochinolonu jsou široce používány při léčbě očních onemocnění, která je podporována:

Vysoký stupeň pronikání léčiva do tkání oka, dokonce i přes neporušenou rohovku.
Terapeuticky významná koncentrace se dosáhne během několika minut, pokud se aplikuje lokálně.

Použití fluorochinolonů je indikováno pro různé infekce očních víček, spojivek, onemocnění rohovky a také jako profylaxe po mechanickém poranění a operaci.

Kontraindikace pro použití fluorochinolonů mohou být rizikem alergické reakce, těhotenství a laktace a dětství a dospívání.

Fluorochinolony jsou převážně vylučovány ledvinami a játry, a proto u pacientů se sníženou funkcí ledvin nebo jaterním onemocněním může být nutné dávku léku upravit.

Jedním z nejčastějších onemocnění, s nimiž se fluorochinolony mohou vyrovnat, je bakteriální prostatitida, která je způsobena především jeho účinky na grampozitivní a gramnegativní mikroorganismy, koncentrací léčiva v tělních tekutinách a snadnou snášenlivostí léčiva u pacientů.

Pneumonie je považována za další impozantní nemoc, která si každoročně vyžádá tisíce životů. Bakterie-patogeny jsou rezistentní vůči tradičním antibiotikům, proto se lékaři uchylují k použití léků obsahujících fluorochinolony.

Časné generace fluorochinolonů nedaly žádoucí výsledek kvůli slabé přirozené aktivitě proti pneumokokům, hlavní příčině pneumonie. Čtvrtá generace fluorovaných chinolonů je však účinná proti pneumonii a zejména léku levofloxacinu, který se uvolňuje ve dvou formách pro injekční a perorální podání.

Sparfloxacin je dostupný pouze ve formě tablet a není méně účinný v antibakteriální terapii. Navzdory významným přínosům užívání těchto léků je s nimi spojeno několik vedlejších účinků:

  • Významné zvýšení citlivosti kůže na ultrafialové záření.
  • Změna srdeční frekvence, která způsobuje arytmii.
  • Vzhledem k těmto faktorům by měla být léčba předepsána během léčby s pečlivou analýzou přínosů a možných rizik.

V léčbě urogenitálních infekcí způsobených chlamydií je léčba předepsána fluorochinolony v tandemu s makrolidy. Makrolidy mají výraznou anti-chlamydia aktivitu, nejznámější a často používané v této sérii je lék erythromycin. Trvání léčby erythromycinem je obvykle jeden až dva týdny.

Fluorochinolony jsou méně aktivní ve vztahu k chlamydii, ale mají vynikající práci s infekcemi způsobenými kapavkou, různými koky a paličkami a jsou proto indikovány pro komplexní léčbu. Pro léčbu bakteriální prostatitidy jsou také předepsány ko-přípravky řady fluorochinolonů a makrolidů. Terapie po dobu jednoho měsíce vedla k viditelným výsledkům - výraznému snížení symptomů a zlepšení krevního obrazu.

Přípravky (antibiotika) skupiny chinolon / fluorochinolon - popis, klasifikace, generace

Fluorochinolony jsou rozděleny do několika generací a každá další generace antibiotik je silnější než předchozí.

I generace:

  • pipemidovaya (pipemidievuyu) kyselina;
  • kyselina oxolinová;
  • nalidixová kyselina.

II generace:

  • ciprofloxacin;
  • pefloxacin;
  • ofloxacin;
  • norfloxacin;
  • lomefloxacin.

III generace:

IV generace (respirační):

Moderní antibiotika se mohou vyrovnat s mnohými, někdy dokonce smrtelnými chorobami, ale na oplátku za to vyžadují opatrný a opatrný přístup a neodpustí lehkost. V žádném případě by se pacient neměl zapojit do léčby antibiotiky na vlastní pěst, protože nevěděl, že jemnost užívání léku může vést k katastrofálním následkům.

Antibiotika - to je dodržování určité disciplíny - interval mezi užíváním některých léků by měl být přísně stejný a dodržování antialkoholové stravy samozřejmě s sebou nese určité nepohodlí, ale nic ve srovnání s návratem zdraví.

Moderní rytmus života oslabuje lidskou imunitu a původci infekčních onemocnění mutují a stávají se rezistentními vůči hlavním chemickým přípravkům třídy penicilinu.

K tomu dochází z důvodu iracionálního nekontrolovaného využívání a negramotnosti obyvatelstva ve věcech lékařské povahy.

Objev poloviny minulého století - fluorochinolony - vám umožní úspěšně se vyrovnat s mnoha nebezpečnými onemocněními s minimálními negativními důsledky pro tělo. Šest moderních léků je dokonce zařazeno do seznamu nezbytných.

Kompletní obraz o účinnosti antibakteriálních látek pomůže v následující tabulce. Ve sloupcích jsou uvedeny všechny alternativní obchodní názvy pro chinolony.

Vlastnosti chemické struktury účinné látky po dlouhou dobu neumožnily získat kapalné dávkové formy fluorochinolonových řad a byly vyrobeny pouze ve formě tablet. Moderní farmaceutický průmysl nabízí pevný výběr kapek, mastí a dalších typů antimikrobiálních látek.

Čtěte dál: Seznamte se s moderní klasifikací antibiotik skupinou parametrů.

Tyto chemikálie jsou systematizovány na základě rozdílů v chemické struktuře a spektru antimikrobiální aktivity.

Neexistuje jednotná přísná systematizace chemických výrobků tohoto typu. Rozdělují se podle polohy a počtu atomů fluoru v molekule na mono-, di- a trifluorochinolony, jakož i na respirační a fluorované druhy.

V procesu výzkumu a zlepšování prvních chinolonových antibiotik byly získány 4 generace lek. prostředky.

Mezi ně patří Negram, Nevigremon, Gramurin a Palin, získané na bázi nalidixických, pipimidovoy a oxolinových kyselin. Chinolová antibiotika jsou chemickými přípravky, které se volí při léčbě bakteriálního zánětu močového traktu, kde dosahují maximální koncentrace, protože se vylučují beze změny.

Jsou účinné proti salmonele, shigella, klebsielle a dalším eterobakteriím, ale nepronikají dobře do tkání, což brání použití chinolonů pro systémovou terapii antibiotiky, omezené na některé střevní patologie.

Gram-pozitivní koky, pyo-hnisavý bacil a všechny anaerobní bakterie jsou rezistentní. Kromě toho existuje několik výrazných vedlejších účinků ve formě anémie, dyspepsie, cytopenie a škodlivého účinku na játra a ledviny (chinolon je kontraindikován u pacientů s diagnostikovanými patologiemi těchto orgánů).

Téměř dvě desetiletí výzkumu a experimentování ke zlepšení vedly ke vzniku fluorochinolonů druhé generace.

První byl norfloxacin, získaný připojením atomu fluoru k molekule (v poloze 6). Schopnost proniknout do těla a dosáhnout zvýšených koncentrací v tkáních umožnila použití k léčbě systémových infekcí vyvolaných Staphylococcus aureus, mnoha gram mikroorganismy a několika gram + tyčinek.

Zlatý standard se stal Ciprofloxacin, který je široce použitý v chemoterapii pro urogenital nemoci, pneumonia, bronchitis, prostatitis, anthrax a kapavka.

Vedlejší účinky jsou málo, což přispívá k dobré toleranci pacienta.

Tato třída získala své jméno díky své vysoké účinnosti proti onemocněním dolních a horních cest dýchacích. Baktericidní aktivita proti pneumokokům rezistentním (na penicilin a jeho deriváty) je zárukou úspěšné léčby sinusitidy, pneumonie a bronchitidy v akutním stadiu. V lékařské praxi se používá Levofloxacin (Ofloxacin je levotočivý isomer), Sparfloxacin a Temafloxacin.

Jejich biologická dostupnost je 100%, což vám umožní úspěšně léčit infekční onemocnění jakékoliv závažnosti.

Moxifloxacin (Avelox) a Hemifloxacin jsou charakterizovány stejným baktericidním účinkem jako fluorochinolonové chemikálie předchozí skupiny.

Potlačují vitální aktivitu pneumokoků rezistentních na penicilin a makrolidy, anaerobní a atypické bakterie (chlamydie a mykoplazmy). Účinné při infekci dolních a horních cest dýchacích, zánětu měkkých tkání a kůže.
Patří sem také Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin a některé další. Během klinických studií však byla identifikována jejich toxicita a následně velký počet vedlejších účinků. Proto byly tyto názvy staženy z trhu a dnes se nepoužívají v lékařské praxi.

Cesta k získání moderních vysoce účinných léků třídy fluorochinolonů byla poměrně dlouhá.

Všechno to začalo v roce 1962, kdy byla kyselina nalidixová náhodně získána z chlorochinu (antimalariální substance).

Tato sloučenina jako výsledek testování ukázala střední bioaktivitu proti gram-negativním bakteriím.

Absorpce z trávicího traktu byla také nízká, což neumožňovalo použití kyseliny nalidixové pro léčbu systémových infekcí. Léčivo však dosáhlo vysokých koncentrací ve stadiu eliminace z těla, díky čemuž bylo léčeno urogenitální sférou a některými infekčními chorobami střeva. Kyselina na klinice nebyla široce rozšířena, protože patogenní mikroorganismy se k ní rychle vyvinuly.

Nalidixic, získaný o něco později kyselina pimemidová a oxolinová, stejně jako léky na nich založené (Rosoxacin, Tsinoksatsin a další) - chinolonová antibiotika. Jejich nízká účinnost vedla vědce k tomu, aby pokračovali ve výzkumu a vytvářeli účinnější možnosti. V důsledku mnoha experimentů v roce 1978 byl syntetizován norfloxacin připojením atomu fluoru k molekule chinolonu. Jeho vysoká baktericidní aktivita a biologická dostupnost poskytují širší rozsah použití a vědci se vážně zajímají o vyhlídky na fluorochinolony a jejich zlepšení.

Od počátku 80. let bylo získáno mnoho léčiv, z nichž 30 prošlo klinickými zkouškami a 12 je široce používáno v lékařské praxi.

Čtěte dále: vynálezce antibiotik nebo historie spásy lidstva

Nízká antimikrobiální aktivita a příliš úzké spektrum účinku léků první generace dlouhodobě omezují použití fluorochinolonů na výlučně urologické a intestinální bakteriální infekce.

Následující vývoj však umožnil získat vysoce účinné léky, které dnes konkurují penicilinovým antibakteriálním lékům a makrolidům. Moderní fluorované respirační vzorce se nacházejí v různých oblastech medicíny:

Záněty dolního střeva způsobené enterobakteriemi byly docela úspěšně léčeny Nevigramonem.

Vzhledem k tomu, že jsou vytvořeny pokročilejší léky této skupiny, aktivní proti většině bacilů, rozšířil se rozsah aplikace.

Aktivita fluorochinolonových antimikrobiálních tablet v boji proti mnoha patogenům (zejména atypickým) způsobuje úspěšnou chemoterapii pohlavně přenosných infekcí (např. Mykoplazmózy, chlamydie) a kapavky.

Bakteriální vaginóza u žen způsobená kmeny rezistentními na peniciliny také dobře reaguje na systémovou a lokální léčbu.

Zánět a integrita epidermy způsobené stafylokoky a mykobakteriemi jsou léčeny vhodnými léky třídy (Sparfloxacin).

Používají se jak systémově (tablety, injekce), tak pro místní použití.

Chemické přípravky třetí generace, vysoce účinné proti drtivé většině patogenních bacilů, jsou široce používány pro léčbu ORL orgánů. Levofloxacin a jeho analogy rychle zastaví zánět vedlejších nosních dutin (sinusitida).

Pokud je onemocnění způsobeno kmeny mikroorganismů rezistentních na většinu fluorochinolonů, doporučuje se použít Moxy- nebo Hemifloxacin.

Po dlouhou dobu se vědcům nepodařilo získat stabilní chemické sloučeniny vhodné pro tvorbu kapalných dávkových forem. To ztěžovalo použití fluorochinolonů jako lokálních léků. Dalším zlepšením receptur však bylo možné získat masti a oční kapky.

Lomefloxacin, Levofloxacin a Moxifloxacin jsou indikovány k léčbě konjunktivitidy, keratitidy, pooperačních zánětlivých procesů a jejich prevenci.

Fluorochinolonové tablety a další dávkové formy, zvané respirační, jsou vynikající při zmírnění zánětu dolního a horního dýchacího traktu způsobeného pneumokoky. Při infekci makrolidovými a penicilin-rezistentními kmeny jsou obvykle předepisovány Gemifloxacin a Moxifloxacin. Vyznačují se nízkou toxicitou a jsou dobře snášeny. Při komplexní chemoterapii tuberkulózy se úspěšně používají Lomefloxacin a Sparfloxacin. Ty však častěji způsobují negativní účinky (fotodermatitida).

Fluorochinolony jsou léky volby v boji proti infekčním onemocněním močového systému. Efektivně se vyrovnávají s gram-pozitivními i gram-negativními patogeny, včetně těch, které jsou rezistentní na jiné skupiny antibakteriálních látek.

Na rozdíl od antibiotik chinolu jsou léky 2 a pozdější generace pro ledviny netoxické. Vzhledem k tomu, že vedlejší účinky jsou mírné, pacienti dobře snášejí ciprofloxacin, norfloxacin, lamomefloxacin, ofloxacin a levofloxacin. Jmenován ve formě tablet a roztoků pro injekce.

Chemické přípravky této skupiny, stejně jako jiné antibakteriální léky, vyžadují pečlivé použití pod lékařským dohledem. Mohou být přiděleny pouze odborníkem, který je schopen správně vypočítat dávku a dobu trvání podávání. Nezávislost na výběru a zrušení není zde povolena.

Pozitivní výsledek léčby antibiotiky závisí do značné míry na správné identifikaci patogenu. Fluorochinolony jsou vysoce účinné proti následující patogenní mikroflóře:

  • Gram-negativní - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, patogen antrax, Pseudomonas aeruginosa a další.
  • Gram-pozitivní - streptokoky, klostridie, legionely a další.
  • Mycobacterium, včetně bacilů tuberkul.

Tato různorodá antibakteriální aktivita přispívá k širokému využití v různých oblastech medicíny. Fluorochinolonové léky úspěšně léčí infekce urogenitální oblasti, pohlavně přenosných nemocí, pneumonie (včetně atypických), exacerbací chronické bronchitidy, zánětu vedlejších nosních dutin, očních chorob bakteriální geneze, osteomyelitidy, enterokolitidy, hlubokého poškození kůže, doprovázené varem.

Seznam nemocí, které lze léčit fluorochinolony, je velmi rozsáhlý. Kromě toho jsou tato léčiva optimální v případě selhání penicilinu a makrolidů, stejně jako při těžkých formách úniku.

Aby antibiotická léčba přinesla výlučný prospěch, musíte nutně vzít v úvahu kontraindikace této skupiny chemických přípravků. Nalidixické a oxolinové kyseliny jsou toxické pro ledviny a jsou proto zakázány pro osoby s renální insuficiencí. Více moderních léků má také několik přísných omezení.

Fluorochinolonové řady antibiotik mají teratogenní účinek (způsobují mutace a defekty intrauterinního vývoje), a proto jsou během těhotenství zakázány. V období laktace může být provokován otok fontanel a hydrocefalus u novorozence.

U dětí mladšího a středního věku se pod vlivem těchto chemikálií zpomaluje růst kostí, takže je lze předepisovat pouze jako poslední možnost (pokud terapeutický přínos převyšuje možné poškození). U starších osob se zvyšuje riziko prasknutí šlachy. Kromě toho se nedoporučuje používat tuto skupinu antimikrobiálních tablet s diagnostikovaným křečovitým syndromem.

Aby nedošlo k nenapravitelnému poškození vašeho těla, měli byste se striktně řídit lékařskými pokyny a nikdy se sami léčit!

Další informace: Unikátní údaje o kompatibilitě antibiotik v tabulkách

Máte nějaké dotazy? Získejte bezplatnou konzultaci s lékařem právě teď!

Stisknutí tlačítka povede k speciální stránce našich stránek s formulářem zpětné vazby s odborníkem na profil, který vás zajímá.

Bezplatná lékařská konzultace

V moderních léčivech jsou fluorochinolonová antibiotika nezávislou skupinou léčiv odvozenou z chemické syntézy a se širokým spektrem účinku. Vyznačují se vysokými farmakokinetickými vlastnostmi a vynikající schopností proniknout do buněk a tkání, včetně membrán bakterií a makroorganismů.

V současné době jsou všechny fluorochinolony rozděleny do 4 hlavních skupin, které určují jejich vlastnosti a charakteristiky.

Posloupnost vývoje nových léků je základem jejich rozdělení do skupin. Tak jsou známy fluorochinolony 1., 2., 3. a 4. generace.

První drogy byly vyvinuty v 60. letech minulého století. Kyselina nalidixová (aktivní složka) antibiotik a jejích složek (oxolin a kyseliny pimemidové) vykazovala dobré výsledky v boji proti bakteriím, které způsobují nekomplikované patologie močových cest a střev (úplavice, enterokolitis).

První generace obsahuje následující léky: Negram, Nevigremon - léky na bázi kyseliny nalidixové. Mají negativní vliv na následující typy bakterií: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Navzdory vysoké účinnosti jsou tyto produkty charakterizovány sníženou biopermeabilitou a velkým počtem vedlejších účinků. Mnohé studie tedy prokázaly stoprocentní rezistenci vůči účinkům antibiotik bakterií, jako jsou grampozitivní koky, anaerobi a pseudomonas aeruginosa.

Při užívání léků si pacienti stěžovali na dyspeptické poruchy, hemolytickou anémii, nadměrné vzrušení nervové soustavy a cytopenii. Účinky léků navíc zabraňují jejich užívání při akutní pyelonefritidě a selhání ledvin.

Vzhledem k tomu, že antibiotika této skupiny byla považována za velmi slibný směr, výzkum a vývoj nových léčiv nezastavil. Dvacet let po vzniku kyseliny nalidixové byly syntetizovány fluorochinolonové antimikrobiální látky, inhibitory DNA gyrázy.

Zásadně nové látky byly získány zavedením atomů fluoru do molekul chinolinu. Díky této sloučenině dostali své jméno - fluorochinolony. Baktericidní účinnost a vlastnosti léčiva jsou zcela závislé na počtu atomů fluoru (jeden nebo více) a na jejich umístění v různých polohách atomů chinolinu.

Fluorochinolony druhé generace prokázaly řadu výhod oproti čistým chinolonům.

Průlom ve farmaceutickém průmyslu byl schopnost léků komplexně ovlivnit následující typy bakterií:

  • gramnegativní koky a tyčinky (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, serration, citrobacter, meningokoky, gonokoky atd.);
  • gram-pozitivní bacily (corynebacterium, listeria, patogeny antrax);
  • stafylokoky;
  • legionella;
  • v některých případech tuberkulární bacil.

Fluorochinolony druhé generace zahrnují:

  1. Ciprofloxacin (Tsiprinol a Tsiprobay), nazývaný zlatý standard v této skupině léčiv. Lék je široce používán při léčbě infekcí dolních dýchacích cest (nozokomiální pneumonie a chronická bronchitida), močového systému a střev (salmonelóza, shigelóza). Také seznam patologií, které mají být pomocí tohoto léku vyléčeny, zahrnuje takové infekční onemocnění, jako je prostatitis, sepse, tuberkulóza, kapavka, antrax.
  2. Norfloxacin (Nolitsin), který vytváří maximální koncentraci účinných látek v močovém systému a gastrointestinálním traktu. Indikace pro použití jsou infekce urogenitálního systému a střev, prostatitis, kapavka.
  3. Ofloxacin (Tarivid, Ofloksin) je nejúčinnějším lékem mezi fluorochinolony druhé generace v souvislosti s chlamydií a pneumokoky. Jeho účinek na anaerobní bakterie je o něco horší. Je určen k léčbě infekcí dolních dýchacích cest a močových cest, prostaty, střevních patologií, kapavky, tuberkulózy, závažných infekčních lézí pánevních orgánů, kůže, kloubů, kostí a měkkých tkání.
  4. Pefloxacin (Abactal) je o něco méně účinný než výše uvedené přípravky, ale lépe proniká biologickými membránami bakterií než jiné. Používá se pro stejné patologické stavy jako jiná fluorochinolonová antibiotika, včetně sekundární bakteriální meningitidy.
  5. Lomefloxacin (Maksakvin) nepůsobí na anaerobní infekci a vykazuje špatné výsledky při interakci s pneumokoky, ale liší se v úrovni biologické dostupnosti dosahující 100%. V Rusku se používá k léčbě chronické bronchitidy, močových infekcí a tuberkulózy (v kombinační terapii).

Fluorochinolonové léky zaujaly vedoucí postavení v léčbě patologií způsobených bakteriální infekcí. Mezi jejich hlavní výhody patří:

  • vysoká úroveň biologické aktivity;
  • jedinečný mechanismus účinku, který pro tento účel nepoužívá více než jeden lék;
  • výborná penetrace přes membrány bakterií a schopnost vytvářet ochranné látky v buňce, které jsou v koncentraci blízko séra;
  • dobrá tolerance pacienta.

Seznam fluorochinolonových širokospektrých antibiotik

Proč potřebujeme antibiotika v naší době, dokonce i školák ví. Ale výraz „široké spektrum“ někdy vyvolává u pacientů otázky. Proč přesně "široký"? Snad méně škod bude z antibiotika s "úzkým" spektrem?

Bakterie jsou velmi staré, nejčastěji jednobuněčné, jaderné mikroorganismy, které žijí v půdě, vodě, lidech a zvířatech. V lidském těle žijí "dobré" bifidobakterie a laktobacily, tyto bakterie tvoří lidskou mikroflóru.

Spolu s nimi existují i ​​jiné mikroorganismy, které se nazývají podmíněně patogenní. S onemocněním a stresem selhává imunitní systém a tyto bakterie se stávají zcela nepřátelskými. A samozřejmě, různé mikroby, které způsobují onemocnění vstupují do těla.

Vědci rozdělili bakterie na dvě skupiny, gram-pozitivní (Gram +) a gram-negativní (Gram -). Korynebakterie, stafylokoky, listerie, streptokoky, enterokoky, klostridie patří k gram-pozitivní skupině bakterií. Patogeny této skupiny jsou zpravidla příčinou onemocnění uší, očí, průdušek, plic, nosohltanu atd.

Gram-negativní bakterie mají negativní vliv na střeva a urogenitální systém. Tyto patogeny zahrnují E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella atd.

Na základě této separace bakterií je předepsána antibakteriální terapie pro léčbu onemocnění způsobených určitými patogeny. Pokud je nemoc „standardní“ nebo je výsledkem bakteriálního očkování, lékař předepíše antibiotikum, které se vyrovná s patogeny náležejícími do jedné ze skupin. Když není čas na analýzu a lékař pochybuje o patogenu, pak jsou antibiotika s širším spektrem účinku předepsána k léčbě. Tato antibiotika působí proti velkému počtu patogenů.

Taková antibiotika jsou rozdělena do skupin. Jednou z nich je skupina fluorochinolonů.

Chinolony a fluorochinolony

Drogy třídy chinolonů byly v lékařské praxi používány od počátku 60. let minulého století. Chinolony se dělí na nefluorované chinolony a fluorochinolony.

  • Nefluorované chinolony mají antibakteriální účinek hlavně na gramnegativní skupinu bakterií.
  • Fluorochinolony mají širší spektrum účinku. Kromě ovlivnění řady gram-bakterií, fluorochinolony úspěšně bojují proti gram-pozitivní skupině bakterií. Fluorochinolonová antibiotika vykazují vysoký baktericidní účinek a díky tomu byly vyvinuty lokální léky (kapky, masti), které se používají k léčbě onemocnění uší a očí.

Čtyři generace léků

  • První generace chinolonů se nazývá nefluorované chinolony. Skládá se z kyseliny oxolinové, nalidixické a pipemidovoyové. Například na základě kyseliny nalidixové se vyrábějí antiseptické léky Negram a Nevigremon. Tato antibiotika jsou baktericidní proti Salmonella, Klebsiella, Shigella, ale nevyhovují dobře anaerobním bakteriím a bakteriím Gram +.
  • Druhou generaci léčiv pro fluorochinolonové řady tvoří následující antibiotika: norfloxacin, lomefloxacin, ofloxacin, pefloxacin a ciprofloxacin. Se zavedením atomů fluoru do molekul chinolonu se tyto molekuly staly známé jako fluorochinolony. Generace fluorochinolonů 2 generace se dobře potýkají s velkým množstvím Gramcocci a tyčinek (shigella, salmonella, gonokoky atd.). C gram-pozitivní tyče (Listeria, Corynebacterium, atd.), Legionella, stafilokkok kol. Ciprofloxacin, lomefloxacin, a ofloxacin potlačit růst mykobakterií způsobující tuberkulózu, ale vykazují malou aktivitu v boji proti pneumokokům, Chlamydia, Mycoplasma a anaerobních bakterií.

Názvy léčiv obsahujících 2 generace fluorochinolonu

  1. Ciprofloxacin (Tsiprolet, Floksimet) je předepsán pro léčbu otitis, sinusitidy. U onemocnění genitourinárního systému - cystitidy, prostaty, pyelonefritidy. Pro léčbu gastrointestinálních onemocnění, například bakteriálního průjmu. V gynekologii - adnexitida, endometritida, salpingitida, pánevní absces. Pro hnisavou artritidu, cholecystitidu, peritonitidu, kapavku atd. V kapkové formě se používá pro oční onemocnění, jako je keraconjunktivitida a keratitida, blefaritida atd.
  2. Pefloxacin (Perty, Abaktal, Yunikpef) je předepsán k léčbě infekcí močových cest. Relevantní pro léčbu závažných gastrointestinálních onemocnění, jako je salmonelóza. Účinné při bakteriální prostatitidě a kapavce. Používá se při léčbě pacientů s poruchou imunitního systému. Používá se k léčbě onemocnění nosohltanu, krku, dolních dýchacích cest atd. Lepší než jiné fluorochinolony, prochází fyziologickou bariérou mezi oběhovým a centrálním nervovým systémem.
  3. Ofloxacin (Uniflox, Floksal, Zanotsin) léčí sinusitidu a otitis. Aktivně se chová proti bakteriím, které způsobují onemocnění močových cest. Použitelné při léčbě kapavky, chlamydie, meningitidy. Při lokální léčbě antibiotikami nebo lékem se léčí oční onemocnění, jako je ječmen, rohovkový vřed, konjunktivitida atd. Ze dvou generací antibiotik se Ofloxacin nejúčinněji zabývá pneumokoky a chlamydií.
  4. Lomefloxacin (Lomfloks, Lomatsin). Některé skupiny streptokoků a anaerobní bakterie jsou vůči léku rezistentní, ale toto antibiotikum má vysokou účinnost proti velkému počtu mikroorganismů i v nejmenších koncentracích. Používá se k léčbě pacientů s tuberkulózou v rámci komplexní léčby. Předepisuje se k léčbě onemocnění urogenitálního systému, k lokálnímu použití při léčbě onemocnění v oftalmologii atd. Má malou aktivitu v boji proti pneumokokům, mykoplazmám a chlamydií.
  5. Norfloxacin (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) se bude používat k léčbě onemocnění v oftalmologii, urologii, gynekologii atd.

Fluorochinolony třetí generace

Třetí generace fluorochinolonů se také nazývá respirační fluorochinolony. Tato antibiotika mají stejné široké spektrum vlivu jako fluorochinolony předchozí generace a také je překonávají v boji proti pneumokokům, chlamydiím, mykoplazmám a dalším patogenům respiračních infekcí. V důsledku toho se třetí generace fluorochinolonových přípravků často používá k léčbě onemocnění dýchacího ústrojí.

Názvy léčiv s fluorochinolony 3. generace

  1. Levofloxacin (Floracid, Levostar, Levollet P) je dvakrát účinnější proti bakteriím než jeho předchůdce 2. generace ofloxacinu. Používá se při léčbě infekcí dolních dýchacích cest a ORL orgánů (otitis, sinusitis). Předepisuje se při onemocněních močových cest, chronické prostatitidě, pohlavně přenosných onemocněních při léčbě akutní pyelonefritidy. Ve formě kapek se toto antibiotikum používá v oftalmologii pro oční infekce. Je snášenější než antibiotika druhé generace antibiotika ofloxacinu.
  2. Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact) v šíři spektra aktivity tohoto antibiotika nejblíže Levofloxacinu. Je vysoce účinný v boji proti mykobakteriím. Trvání účinku je vyšší než u jiných fluorochinolonů. Používá se k boji proti bakteriím v dutinách, středním uchu. Při léčbě onemocnění ledvin, reprodukčního systému, bakteriálních lézí kůže a měkkých tkání, infekcí gastrointestinálního traktu, kostí, kloubů atd.

4. generace

4. generace fluorochinolonových přípravků zahrnuje následující nejznámější léčiva: moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin.

Léky, které mají 4 generace fluorochinolonu

  1. Hemifloxacin (Ftiv) se používá při léčbě pneumonie, chronické bronchitidy, sinusitidy atd.
  2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Biologická dostupnost tohoto antibiotika je při perorálním podání velmi vysoká, řádově 96%. V plicní tkáni, středním uchu, výstelce průdušek, spermatu, sliznici dutin paranazálních dutin jsou vaječníky fixovány poměrně velké koncentrace. Předepisuje se k léčbě onemocnění ORL orgánů, pohlavně přenosných nemocí, nemocí kůže a kloubů. Tento lék se používá k léčbě bronchitidy, pneumonie, cystické fibrózy, bakteriální konjunktivitidy a dalších onemocnění způsobených bakteriemi citlivými na antibiotika.
  3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamoks). Výzkumy ukázaly, že toto antibiotikum je lepší než jiné fluorochinolony, které se vyrovnávají s léčbou infekcí způsobených pneumokoky, chlamydií, mykoplazmy, anaeroby. Jmenováni lékaři pro bronchitidu, pneumonii, sinusitidu, infekční léze kůže, měkké tkáně. Léčí zánět pánevních orgánů. Jako kapalina se používá v oftalmologii při lokální léčbě ječmene, konjunktivitidy, blefaritidy, vředů rohovky. Nadřazenost nejnovější generace fluorochinolonu v předchozích generacích je dána jeho farmakokinetickými vlastnostmi:
    1. Vysoká baktericidní koncentrace v různých orgánech a tkáních je zajištěna dobrou penetraci.
    2. Antibiotikum může být užíváno až jednou denně z důvodu jeho dlouhé cirkulace v těle.
    3. Absorpce tohoto fluorochinolonu není ovlivněna příjmem potravy.
    4. Absolutní biologická dostupnost léčiva po perorálním podání je od 85% do 93%.

Několik fluorochinolonových léčiv, jmenovitě moxifloxacin, gatifloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, levofloxacin, ofloxacin, sparfloxacin, byly zařazeny do seznamu životně důležitých a základních léků schválených vládou Ruské federace.